Антипсихотические препараты, антидепрессанты, Леривон, Миансан, Миансерин, Миансерина гидрохлорид

Портал для родственников душевно больных людей

АНТИДЕПРЕССАНТЫ

ЛЕРИВОН

Антидепрессант - неизбирательный ингибитор нейронального захвата.

Синонимы: Миансан, Миансерин, Миансерина гидрохлорид.

Миансерин - антидепрессант. Усиливает адренергическую передачу в головном мозге вследствие блокады пресинаптических альфа2-адренорецепторов. Особенностью является анксиолитическое действие и позитивное влияние на сон, что важно при наличии тревоги. Применяется при депрессиях различного генеза.

Активное-действующее вещество:

Миансерин / Mianserin.

Лекарственные формы:

Таблетки:

Миансерин

Свойства / Действие:

Миансерин является антидепрессантом четырехциклической структуры; относится к ряду пиперазино-азепиновых соединений; по химическому составу не относится к группе трициклических антидепрессантов (ТАД).

Миансерин блокирует 5-HT2 рецепторы и альфа2-адренергические рецепторы в ЦНС. Усиливает адренергическую передачу в головном мозге, т.к. стимулирует высвобождение медиатора в синаптическую щель вследствие блокады пресинаптических альфа2-адренорецепторов. Мало влияет на обратный нейрональный захват моноаминов.

По антидепрессивной активности эффективность Миансерина сопоставима с другими современными антидепрессантами. Несколько уступает трициклическим антидепрессантам и мапротилину.

При этом его особенностью является анксиолитическое действие и позитивное влияние на сон (обладает снотворным и седативным эффектами), что очень важно при лечении больных с повышенным уровнем тревоги.

В химической структуре Миансерина отсутствует боковая цепочка, которая, как считают, определяет антихолинергическое действие ТАД. Миансерин хорошо переносится, особенно пожилыми людьми и больными, страдающими сердечно-сосудистыми заболеваниями.
В лечебных дозах Миансерин не обладает антихолинергическим действием и не оказывает существенного влияния на сердечно-сосудистую систему. В отличие от трициклических антидепрессантов, при передозировке Миансерина кардиотоксический эффект менее выражен.

Фармакокинетика:

При приеме внутрь миансерин хорошо абсорбируется из ЖКТ . Cmax достигается через 2–4 ч. Биодоступность - около 20%. Равновесная концентрация в крови при ежедневном приеме достигается через 6 дней. Связывание с белками плазмы - 96%.

Метаболизируется в печени; подвергается эффекту "первого прохождения". При применении в средних терапевтических дозах не вызывает феномена индукции ферментов печени. T1/2 — 21–61 ч (в среднем 32 ч), что позволяет достигать терапевтических концентраций при приеме препарата 1 раз в сутки. Выводится в основном с мочой (70%) и частично с желчью (8–28%).

Показания:

депрессия; депрессивные состояния различного генеза при наличии показаний к медикаментозной терапии.

Способ применения и дозы:

Устанавливают индивидуально и корректируют в процессе лечения в зависимости от реакции пациента. Внутрь, не разжевывая и запивая водой.

Суточная доза может быть или разделена на несколько приемов или, что предпочтительнее, приниматься один раз на ночь (учитывая положительное влияние на сон).

Для взрослых: лечение следует начинать с 30-40 мг в день и изменять дозу в зависимости от индивидуальной реакции на препарат. Диапазон эффективных доз варьирует в пределах 30-90 мг/ день и, как правило, эффективная доза составляет 60 мг/день.

Для пожилых: начальная доза не должна превышать 30 мг/день. Постепенное увеличение дозы следует производить под строгим контролем врача. Поддерживающая доза обычно ниже, чем для взрослых.

Для детей: доза не может быть рекомендована из-за отсутствия клинического опыта.

Целесообразно продолжить антидепрессивную терапию в течение еще нескольких месяцев после достижения клинического эффекта. При стабилизации состояния начинают постепенное снижение дозы до минимальной поддерживающей.

Передозировка:

При приеме больными Миансерина в разовой дозе 1 г и более (с суицидальной целью) наблюдались такие симптомы, как выраженная сонливость, повышение АД, в редких случаях - артериальная гипотензия, синусовая тахикардия или брадикардия, рвота, головокружение, атаксия.

Лечение. После приема внутрь токсической дозы Миансерина следует в течение 2 ч проводить промывание желудка, а также осуществлять мероприятия по поддержанию функции сердечно-сосудистой системы. Проведение гемодиализа и гемоперфузии не рекомендуется. Специфический антидот отсутствует.

Противопоказания:

маниакальный синдром;
гиперчувствительность;
выраженные нарушения функции печени;
острый период инфаркта миокарда;
беременность, кормление грудью;
детский и юношеский возраст (до 18 лет).

Применение в период беременности и лактации:

Применение Миансерина при беременности возможно только в случае крайней необходимости. В экспериментах на животных показано, что Миансерин не оказывает повреждающего действия на плод, а с молоком матери выделяется в ничтожно малых количествах.

Побочное действие:

Со стороны ЦНС: наиболее часто встречается сонливость; возможны гипомания, судороги.
Со стороны системы кроветворения: описаны редкие случаи развития лейкопении, агранулоцитоза (лихорадка, стоматит, фарингит).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, ортостатическая гипотония.

Аллергические реакции: кожные высыпания.

Прочие: увеличение массы тела, артралгии, артрит, отеки, гинекомастия, нарушения функции печени, желтуха.

Особые указания и меры предосторожности:

Следует соблюдать обычную осторожность при назначении Миансерина больным с сахарным диабетом (у некоторых больных может потребоваться коррекция гипогликемизирующей терапии), больным с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, почечной и печеночной недостаточностью. В процессе лечения Миансерином следует воздерживаться от употребления алкоголя ввиду потенцирования действия последнего на ЦНС.

При возникновении лихорадки, фарингита, стоматита или др. инфекционных заболеваний обязателен анализ крови. При гипоманиакальных состояниях, судорожных реакциях, появлении желтухи лечение миансерином необходимо прекратить.

Ввиду отсутствия холинолитического действия миансерин можно применять у больных с аденомой предстательной железы, глаукомой, нарушениями функции ЖКТ, однако такие пациенты требуют наблюдения.

Престарелые пациенты и больные с сердечно-сосудистыми заболеваниями, как правило, хорошо переносят Миансерин. У престарелых пациентов применение Миансерина обычно не приводит к развитию спутанности сознания.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами:

Больным, принимающим Миансерин, следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (особенно в первые несколько дней терапии).

Лекарственное взаимодействие:

Следует избегать одновременного применения миансерина с ингибиторами МАО и в течение последующих 2 нед после окончании курса лечения этими средствами. Несовместим с ингибиторами МАО.

В период применения препарата следует избегать приема алкоголя. Усиливает депримирующее влияние алкоголя.

Миансерин может ослаблять действие антиконвульсантов.

Миансерин не является антагонистом симпатомиметиков и антигипертензивных препаратов, которые блокируют адренергические нейроны или альфа-2-рецепторы.

Миансерин не изменяет реакцию организма на в/в введение прессорных аминов норадреналина и тирамина.

Миансерин не влияет на антигипертензивные эффекты пропранолола (в т ч. в сочетании с гидралазином, гуанетидином или бетанидином).

Миансерин не влияет на выраженность гипотензивного эффекта клонидина и метилдопы как при их разовом, так и длительном назначении.

Миансерин не влияет на механизм действия антикоагулянтов кумаринового типа, таких как фенпрокумон.

Условия хранения:

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре от 2 до 25 C.
Срок годности указан на упаковке.

Условия отпуска из аптеки - отпускается по рецепту.

Источник: amt.allergist.ru