 Портал для родственников душевно больных людей |
|
АНТИДЕПРЕССАНТЫЦИПРАЛЕКСАнтидепрессант - селективный ингибитор обратного захвата серотонина.
ЦИПРАЛЕКС
Свойства / Действие: Ципралекс является антидепрессантом, селективным ингибитором обратного захвата серотонина (СИОЗС). Ингибирование обратного захвата серотонина приводит к повышению концентрации этого нейромедиатора в синаптической щели, усиливает и пролонгирует его действие на постсинаптические рецепторные участки. Ципралекс (эсциталопрам) не имеет совсем или имеет очень слабую способность связываться с рядом рецепторов, включая: серотониновые 5-HT1А, 5-HT2 рецепторы, дофаминовые D1 и D2 рецепторы, a1-, a2-адренергические рецепторы, гистаминовые H1, мускариновые холинергические, бензодиазепиновые и опиатные рецепторы. Фармакокинетика: Всасывание Ципралекса не зависит от приема пищи. Биодоступность эсциталопрама составляет около 80%. Среднее время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Tmax) составляет около 4 часов после многократного применения. Связывание эсциталопрама и его основных метаболитов с белками плазмы крови ниже 80%. Эсциталопрам метаболизируется в печени до деметилированного и дидеметилированного метаболитов. Они оба являются фармакологически активными. Основное вещество и его метаболиты частично выделяются в форме глюкуронидов. Биотрансформация эсциталопрама в деметилированный метаболит происходит главным образом с помощью цитохрома Р4502C19. Возможно некоторое участие изоферментов Р4503A4 и Р4502D6. Период полувыведения после многократного применения составляет около 30 часов. Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся печенью (метаболический путь) и почками. Большая часть выводится в виде метаболитов с мочой./P> У лиц со слабой активностью Р4502C19 концентрация эсциталопрама может быть в два раза выше, чем в случаях с высокой активностью этого изофермента. Значительных изменений концентрации препарата в случаях со слабой активностью изофермента Р4502D6 обнаружено не было. У пожилых (старше 65 лет) эсциталопрам выводится медленнее, чем у более молодых пациентов. Показания: депрессивные эпизоды любой степени тяжести;
панические расстройства с/без агорафобии.
Депрессивные эпизоды: Обычно назначают 10 мг Ципралекса один раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза Ципралекса может быть увеличена до максимальной – 20 мг/сут. Антидепрессивный эффект Ципралекса обычно развивается через 2-4 недели после начала лечения. После исчезновения симптомов депрессии, как минимум еще в течение 6 месяцев необходимо продолжать терапию Ципралексом для закрепления полученного эффекта. Панические расстройства с/без агорафобии: В течение первой недели лечения Ципралексом рекомендуется доза 5 мг/сут, которая затем увеличивается до 10 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза Ципралекса может быть увеличена до максимальной – 20 мг/сут. Максимальный терапевтический эффект Ципралекса достигается примерно через 3 месяца после начала лечения. Терапия Ципралексом длится несколько месяцев.
Сниженая функция печени: Рекомендуемая начальная доза Ципралекса в течение первых двух недель лечения составляет 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг/сут. Сниженная активность цитохрома Р4502C19:Для пациентов со слабой активностью изофермента Р4502C19 рекомендуемая начальная доза Ципралекса в течение первых двух недель лечения составляет 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг/сут. Прекращение лечения: При прекращении лечения Ципралексом доза должна постепенно снижаться в течение 1-2 недель для того, чтобы избежать возникновения синдрома отмены. Передозировка: Симптомы: головокружение, тремор, ажитация, сонливость, помрачение сознания, судорожные припадки, тахикардия, изменения ЭКГ (изменение ST?T, расширение комплекса QRS, удлинение QT интервала), аритмии, угнетение дыхательной деятельности, рвота, рабдомиолиз, метаболический ацидоз, гипокалиемия.
Противопоказания: повышенная чувствительность к Ципралексу или его компонентам; Побочное действие: Побочные эффекты наиболее часто возникают на 1 или 2 неделе лечения Ципралексом и затем обычно становятся менее интенсивными и возникают реже при продолжении терапии. Наиболее часто возникают: тошнота, снижение аппетита, понос, запоры, бессонница или сонливость, головокружение, слабость, повышенная потливость, гипертермия, синуситы, снижение либидо, импотенция, нарушение эякуляции, аноргазмия (у женщин). Реже наблюдаются нарушения вкусовых ощущений и нарушение сна. Также возможны: ортостатическая гипотензия, гипонатриемия, недостаточная секреция антидиуретического гормона (АДГ), расстройства зрения, рвота, сухость во рту, головокружение, слабость, анафилактические реакции, изменение лабораторных показателей функции печени, артралгия, миалгия, судорожные припадки, тремор, двигательные нарушения, серотониновый синдром, галлюцинации, мания, спутанность сознания, ажитация, тревога, деперсонализация, панические атаки, повышенная раздражительность, задержка мочи, галакторея, кожная сыпь, зуд,, экхимоз, пурпура, ангионевротический отек, повышенная потливость. Кроме того, после длительного применения резкое прекращение терапии Ципралексом у некоторых больных может привести к возникновению реакции отмены. При резком прекращении приема Ципралекса могут возникать такие нежелательные реакции, как головокружение, головные боли и тошнота, выраженность которых незначительна, а продолжительность - ограничена. Особые указания и меры предосторожности: Ципралекс (эсциталопрам) нельзя назначать одновременно с ингибиторами МАО. Ципралекс может быть назначен через 14 дней после прекращения лечения необратимыми ингибиторами МАО и как минимум через 1 день после прекращения терапии обратимым ингибитором МАО типа А - моклобемидом. Как минимум 7 дней должно пройти после окончания приема Ципралекса прежде чем можно начинать лечение неселективными ингибиторами МАО. При применении препаратов, принадлежащих к терапевтической группе СИОЗС, включая Ципралекс (эсциталопрам), следует учитывать следующее. У некоторых пациентов с паническим расстройством в начале лечения СИОЗС может наблюдаться усиление тревоги. Подобная парадоксальная реакция обычно исчезает в течение двух недель лечения Ципралексом. Чтобы снизить вероятность возникновения анксиогенного эффекта рекомендуется использовать низкие начальные дозы Ципралекса. Следует отменить Ципралекс в случае развития судорожных припадков. Не рекомендуется применение у больных с нестабильной эпилепсией; при контролируемых припадках необходимо тщательное наблюдение. При увеличении частоты судорожных припадков СИОЗС, включая Ципралекс, должны быть отменены. Ципралекс (эсциталопрам) должен с осторожностью применяться у больных с манией / гипоманией в анамнезе. При развитии маниакального состояния Ципралекс должен быть отменен. У пациентов с сахарным диабетом лечение Ципралексом может изменить уровень глюкозы в крови. Поэтому может потребоваться корректировка доз инсулина и/или пероральных гипогликемических препаратов. Клинический опыт использования Ципралекса и других СИОЗС свидетельствует о возможном увеличении риска суицида в первые недели терапии. Важно тщательное наблюдение за пациентами в этот период. Гипонатриемия, возможно связанная с нарушением секреции антидиуретического гормона (АДГ), на фоне приема Ципралекса возникает редко и обычно исчезает при отмене терапии. Осторожность должна проявляться при назначении Ципралекса и других СИОЗС лицам, входящим в группу риска развития гипонатриемии: пожилым, больным циррозом печени и принимающим препараты, способные вызывать гипонатриемию. При приеме Ципралекса возможно развитие кожных кровоизлияний (экхимоз и пурпура). Необходимо с осторожностью применять Ципралекс у больных со склонностью к кровотечениям, а также принимающих пероральные антикоагулянты и лекарства, влияющие на свертываемость крови. Поскольку клинический опыт одновременного применения Ципралекса и ЭСТ ограничен, то в подобных случаях должна соблюдаться осторожность. Сочетать Ципралекс (эсциталопрам) и ингибиторы МАО типа А не рекомендуется из-за риска развития серотонинового синдрома. У больных, принимающих Ципралекс и другие СИОЗС одновременно с серотонинергическими препаратами, в редких случаях может развиваться серотониновый синдром. Необходимо с осторожностью применять Ципралекс одновременно с лекарственными средствами, обладающими серотонинергическим действием. Комбинация таких симптомов как ажитация, тремор, миоклонус, гипертермия, может указывать на развитие серотонинового синдрома. Если это произошло, СИОЗС и серотонинергические препараты должны быть немедленно отменены и назначено симптоматическое лечение. Одновременное применение Ципралекса и алкоголя не рекомендуется. Влияние на способность управлять автомобилем или механизмами:
Лекарственное взаимодействие: Возможно возникновение серьезных нежелательных реакций при одновременном приеме Ципралекса и ингибиторов МАО, а также при начале приема ингибиторов МАО больными, незадолго до этого прекратившими прием Ципралекса. В подобных случаях может развиться серотониновый синдром. Совместное применение с серотонинергическими медицинскими препаратами (например, трамадолом, суматриптаном и другими триптанами) может привести к развитию серотонинового синдрома. Ципралекс может снижать порог судорожной готовности. Требуется проявлять осторожность при одновременном с Ципралексом назначении других медицинских препаратов, снижающих порог судорожной готовности. Поскольку зарегистрированы случаи усиления действия при совместном назначении Ципралекса и лития (лития карбонат) или триптофана рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении этих препаратов. Одновременное назначение Ципралекса и препаратов, содержащих зверобой (Hypericum perforatum), может привести к увеличению числа побочных эффектов.
Нарушение свертываемости крови может возникнуть при одновременном назначении Ципралекса с пероральными антикоагулянтами и лекарствами, влияющими на свертываемость крови (например, атипичными антипсихотиками и фенотиазинами, большинством трициклических антидепрессантов, ацетилсалициловой кислотой и нестероидными противовоспалительными средствами (индометацин, диклофенак, ибупрофен, напроксен и др.), тиклопидином и дипиридамолом ).
С осторожностью следует назначать высокие дозы Ципралекса одновременно с высокими дозами циметидина, являющегося сильным ингибитором цитохромов Р4502D6, Р4503А4 и Р4501А2 Ципралекс (эсциталопрам) является ингибитором изофермента Р4502D6. Необходимо проявлять осторожность при одновременном назначении Ципралекса и медицинских препаратов, метаболизирующихся с помощью этого изофермента и имеющих малый терапевтический индекс, например, флекаинида, пропафенона и метопролола (в случаях применения при сердечной недостаточности) или медицинских препаратов, в основном метаболизирующихся посредством Р4502D6 и действующих на ЦНС, например, антидепрессантов дезипрамина, кломипрамина, нортриптилина, или антипсихотиков рисперидона, тиоридазина, галоперидола. В этих случаях может потребоваться корректировка дозы. Одновременное назначение Ципралекса и дезипрамина или метопролола приводит к двукратному увеличению концентрации двух последних препаратов. Ципралекс (эсциталопрам) может незначительно ингибировать изофермент Р4502C19. Поэтому рекомендуется проявлять осторожность при одновременном использовании эсциталопрама и медицинских препаратов, метаболизирующихся Р4502C19. Условия хранения: Список Б. При температуре не выше 25 °C Источник: medi.ru |
АДРЕСА и ТЕЛЕФОНЫ
Информационная помощь родственникам
Читать по теме
|
|||||||||||||||
