 Портал для родственников душевно больных людей |
|
АНТИДЕПРЕССАНТЫАМИТРИПТИЛИНАнтидепрессант - трициклический антидепрессант из группы неизбирательных ингибиторов нейронального захвата моноаминов. Синонимы : Амизол, Аминеурин, Амиптилин, Амитон, Дамиле, Ново-Триптин, Саротен, Триптизол, Теперин, Эливел
ИНСТРУКЦИЯ Фармакологические свойства:
Механизм антидепрессивного действия препарата связан с угнетением обратного захвата нейронами ЦНС катехоламинов (норадреналина, дофамина) и серотонина. Амитриптилин - антагонист мускариновых холинергических рецепторов в ЦНС и на периферии, обладает периферическими антигистаминовыми (H1) и антиадренергическими свойствами.
Фармакокинетика: Абсорбция - высокая. После приёма внутрь, максимальные концентрации в плазме достигаются в течение 4-8 часов. Биодоступность препарата 33-62%, его активного метаболита нортриптилина — 46-70%. Время достижения максимальной концентрации (Tmax) после приёма внутрь 2,0-7,7 ч. Объём распределения 5-10 л/кг. Эффективные терапевтические концентрации в крови амитриптилина -- 50-250 нг/мл, для нортриптилина 50-150 нг/мл. Метаболизируется в печени (путем деметилирования, гидроксилирования) с образованием активных метаболитов - нортриптилина, 10-гидрокси-амитриптилина, и неактивных метаболитов. Период полувыведения из плазмы крови - 10-28 часов для амитриптилина и 16-80 часов для нортриптилина. Выделяется почками - 80%, частично с желчью. Полное выведение в течение 7-14 дней. Амитриптилин проникает через плацентарный барьер, выделяется в грудное молоко в концентрациях, аналогичных плазменным. Показания к применению: Депрессии любой этиологии (в силу выраженности седативного эффекта особенно эффективен при тревожно-депрессивных состояниях); смешанные эмоциональные расстройства и нарушения поведения; фобические расстройства: детский энурез (за исключением детей с гипотоническим мочевым пузырем); психогенная анорексия, булимический невроз; хронический болевой синдром (неврогенного характера), профилактика мигрени. Противопоказания: Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации; острый и восстановительный период инфаркта миокарда; нарушения проводимости сердечной мышцы; выраженная артериальная гипертензия; острые заболевания печени и почек, с выраженным нарушением функций; заболевания крови; язвенная болезнь желудка и 12-ти перстной кишки в стадии обострения; гипертрофия предстательной железы; атония мочевого пузыря; пилоростеноз, паралитическая непроходимость кишечника; одновременное лечение ингибиторами МАО (см. Взаимодействие); беременность, период грудного вскармливания; дети до 6 лет; повышенная чувствительность к амитриптилину. Амитриптилин следует с осторожностью применять у лиц страдающих алкоголизмом, при бронхиальной астме, шизофрении, маниакально-депрессивном психозе (МДП), эпилепсии (см. Особые указания), при угнетении костно-мозгового кроветворения, гипертиреозе, стенокардии и сердечной недостаточности, закрытоугольной глаукоме, внутриглазной гипертензии. Способ применения и дозы: Назначают внутрь во время или после еды. Начальная суточная доза при приёме внутрь - 50-75 мг (25 мг в 2-3 приёма), затем дозу постепенно увеличивают на 25-50 мг до получения желаемого антидепрессивного эффекта. Оптимальная суточная терапевтическая доза - 150-200 мг (максимальная часть дозы принимается на ночь). При тяжелых депрессиях, резистентных к терапии, дозу увеличивают до 300 мг и более, до максимально переносимой дозы (150 мг/сут для амбулаторных больных). В этих случаях лечение целесообразно начинать с внутримышечного или внутривенного введения препарата, применяя более высокие начальные дозы, наращивая дозировки под контролем над соматическим состоянием. После получения стойкого антидепрессивного эффекта через 2-4 недели дозы постепенно снижают, при этом при появлении признаков депрессии необходимо вернуться к прежней дозе. Если состояние больного не улучшается в течение 3-4 недель лечения, дальнейшая терапия нецелесообразна.
У больных пожилого возраста при легких нарушениях, в амбулаторной практике, дозы составляют 25-50-100 мг максимально, в разделенных дозах или 1 раз в сутки на ночь. Побочные действия: Связанные с холиноблокирующим действием препарата: парез аккомодации, нечеткость зрения, повышение внутриглазного давления, сухость во рту, запор, кишечная непроходимость, задержка мочеиспускания, повышение температуры тела. Все эти явления обычно проходят после адаптации к препарату или снижения доз. Со стороны ЦНС: головная боль, атаксия, повышенная утомляемость, слабость, раздражительность, головокружение, шум в ушах, сонливость или бессонница, нарушение концентрации внимания, кошмарные сновидения, дизартрия, спутанность сознания, галлюцинации, двигательное возбуждение, дезориентация, тремор, парестезии, периферическая невропатия, изменения на ЭЭГ. Редко - экстрапирамидные расстройства, судороги, тревога. Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, нарушение проводимости, лабильность артериального давления, расширение комплекса QRS на ЭКГ (нарушение внутрижелудочковой проводимости), симптомы сердечной недостаточности, обморок. Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, изжога, анорексия, стоматит, нарушения вкуса, потемнение языка, ощущение дискомфорта в эпигастрии, гастралгия, повышение активности «печеночных» трансаминаз, редко - холестатическая желтуха, диарея. Со стороны эндокринной системы: увеличение грудных желез у мужчин и женщин, галакторея, изменение секреции антидиуретического гормона (АДГ), изменение либидо, потенции. Редко гипо- или гипергликемия, глюкозурия, нарушение толерантности к глюкозе, отек яичек. Аллергические реакции:кожная сыпь, зуд, фотосенсибилизация, ангионевротический отек, крапивница. Прочие: агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, пурпура и другие изменения крови, выпадение волос, увеличение лимфатических узлов, повышение массы тела при длительном применении, потливость, поллакиурия. При длительном лечении, особенно в высоких дозах, при его резком прекращении возможно развитие синдрома отмены: головная боль, тошнота, рвота, диарея, раздражительность, нарушение сна с яркими необычными сновидениями, повышенная возбудимость. Передозировка: Сонливость, дезориентация, спутанность сознания, расширение зрачков, повышение температуры тела, одышка, дизартрия, возбуждение, галлюцинации, судорожные припадки, ригидность мышц, супор, кома, рвота, аритмия, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность, угнетение дыхания. Меры помощи: отмена амитриптилина, промывание желудка, инфузия жидкости, симптоматическая терапия, поддержание АД и водно-электролитного баланса. Показан ЭКГ-мониторинг в течение 5 дней, т.к. рецидив может наступить через 48 часов и позже. Гемодиализ и форсированный диурез малоэффективны. Взаимодействие с другими лекарственными средствами: Амитриптилин усиливает угнетающее действие на ЦНС нейролептиков, седативных и снотворных средств, противосудорожных препаратов, анальгетиков, средств для наркоза, алкоголя; проявляет синергизм при взаимодействии с другими антидепрессантами. При совместном применении амитриптилина с нейролептиками, или антихолинергическими препаратами может возникнуть фебрильная температурная реакция, паралитическая кишечная непроходимость. Амитриптилин потенцирует гипертензивные эффекты катехоламинов и других адреностимуляторов, что повышает риск развития нарушений сердечного ритма, тахикардии, тяжелой артериальной гипертензии, но ингибирует эффекты препаратов, воздействующих на высвобождение норадреналина. Препарат может снижать антигипертензивное действие гуанетидина и препаратов со сходным механизмом действия, а также ослаблять эффект противосудорожных средств. При одновременном применении амитриптилина и антикоагулянтов - производных кумарина или индандиона возможно повышение антикоагулянтной активности последних. При одновременном приёме амитриптилина и циметидина возможно повышение концентрации в плазме амитриптилина с возможным развитием токсических эффектов. Индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, карбамазепин) снижают плазменные концентрации амитриптилина. Амитриптилин усиливает действие противопаркинсонических средств, и других лекарственных средств, вызывающих экстрапирамидные реакции. Хинидин замедляет метаболизм амитриптилина. Совместное применение амитриптилина с дисульфирамом и другими ингибиторами ацетальдегиддегидрогеназы может спровоцировать делирий. Эстрогенсодержащие пероральные противозачаточные средства могут повышать биодоступность амитриптилина; пимозид и пробукол могут усиливать сердечные аритмии. Амитриптилин может усиливать депрессию, вызванную глюкокортикостероидами; совместное применение с лекарственными средствами для лечения тиреотоксикоза повышается риск развития агранулоцитоза. Одновременный приём амитриптилина с ингибиторами МАО может привести к летальному исходу. Перерыв в лечении между приёмом ингибиторов МАО и трициклическими антидепрессантам и должен составлять не менее 14 дней! Особые указания: Амитриптилин в дозах выше 150 мг/сут снижает порог судорожной готовности, поэтому следует учитывать возможность возникновения судорожных припадков у больных с отягощенным анамнезом. Форма выпуска:
Источник: medi.ru |
АДРЕСА и ТЕЛЕФОНЫ
Информационная помощь родственникам
Читать по теме
|
|||||||||||||||
