Портал для родственников душевно больных людей

АНТИДЕПРЕССАНТЫ


ФЛУОКСЕТИН


Антидепрессант - ингибитор обратного захвата серотонина и норадреналина.


Синонимы: Флуоксетина гидрохлорид, Флюдак, Фрамекс, Биоксетин, Депрекс, Депренон, Портал, Продеп, Прозак, Профлузак, Флоксет, Флоксэт, Флувал, Флуксонил, Флунат.

Флуоксетин - антидепрессант, селективный ингибитор обратного захвата серотонина. Флуоксетин обладает умеренным стимулирующим эффектом, вызывает снижение аппетита и может приводить к снижению массы тела. Применяется в лечении депрессий, обсессивно-компульсивных расстройств, булимического невроза (нервной булимии), алкоголизма.


ИНСТРУКЦИЯ:

по медицинскому применению препарата

ПРОЗАК® (PROZAC®)

Торговое название:

ПРОЗАК®

Международное непатентованное название:

Флуоксетин

Химическое рациональное название:

(±)N-метил-3-фенил-3[(?,?,?-трифтор-р-толил)окси] пропиламина гидрохлорид

Лекарственная форма:

Капсулы

Активное-действующее вещество:

Флуоксетин/ Fluoxetine.

Лекарственные формы:

Капсулы.

Таблетки

(растворимые таблетки).


Свойства / Действие:

Флуоксетин - N-Метил-3-фенил-3-(пара-три-фтор метил) феноксипропиламина гидрохлорид. Флуоксетин является антидепрессантом, селективным ингибитором обратного захвата серотонина.

Механизм антидепрессивного действия флуоксетина объясняется избирательной блокадой обратного захвата серотонина (5 НТ) в синапсах нейронов центральной нервной системы. Ингибирование обратного захвата серотонина приводит к повышению концентрации этого нейромедиатора в синаптической щели, усиливает и пролонгирует его действие на постсинаптические рецепторные участки.

Препарат мало влияет на обратный захват норадреналина и дофамина, прямо не взаимодействует с серотониновыми (типа С2), мускариновыми, гистаминовыми (Н1), a-адренорецепторами и дофаминовыми (D2) рецепторами (является слабым антагонистом холинергических, адренергических альфа1- и альфа2-рецепторов, H1-гистаминовых рецепторов).

При длительном применении флуоксетин вызывает снижение чувствительности или функциональной активности С1-рецепторов. В отличие от большинства антидепрессантов препарат не снижает функциональной активности постсинаптических b-адренорецеторов. В терапевтических дозах флуоксетин блокирует захват серотонина тромбоцитами человека.

По спектру действия флуоксетин относится к антидепрессантам, сочетающим тимоаналептический и стимулирующий эффекты. Кроме того, вызывает редукцию обсессивно-компульсивных расстройств.

Способствует улучшению настроения, уменьшает чувство страха и напряжения, устраняет дисфорию. Вызывает снижение аппетита и может приводить к уменьшению массы тела. Не вызывает седативного эффекта.

При приеме в средних терапевтических дозах практически не влияет на функции сердечно-сосудистой и других систем. Стойкий клинический эффект развивается через 2 нед. регулярного приема препарата и продолжается в течение нескольких недель после его отмены.


Фармакокинетика:

Хорошо (до 95% принятой дозы) абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на степень всасывания, но применение с пищей незначительно тормозит всасывание флуоксетина. Максимальная концентрация препарата в плазме определяется через 6-8 ч после приема. Связь с белками плазмы - 65 - 90%.

Максимальный эффект появляется через 8-10 часов после приема внутрь. Хорошо проникает в ткани, в т.ч. через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизируется в печени путем диметилирования до активного метаболита норфлуоксетина и ряда неидентифицированных метаболитов. Выводится, в основном, почками (величина клиренса флуоксетина составляет 94-704 мл/мин, норфлуоксетина 60-336 мл/мин), 12% - через кишечник. Период полувыведения флуоксетина около 3-6 сут, норфлуоксетина - 4-16 сут.

Почечная недостаточность не оказывает заметного влияния на скорость выведения лекарства. У больных с печеночной недостаточностью период полувыведения удлиняется (при дефиците P45011D6). Проникает (25% от концентрации в плазме) в грудное молоко.


Показания:

Применять по назначению врача во избежание осложнений!

Депрессии различного генеза;
Обсессивно-компульсивные состояния;
Булимический невроз, нервная булимия;
В комплексном лечении алкоголизма.


Способ применения и дозы:

Препарат принимают внутрь. Капсулы и растворимые таблетки флуоксетина применяют внутрь, начиная с 20 мг один раз в день, независимо от приема пищи. При необходимости дозу препарата можно увеличить до 40-60 мг в сутки, разделенных на 2 (утром и в полдень) или 3 приема в течение дня.

Максимальная суточная доза для взрослых составляет 80 мг. Терапевтический эффект препарата проявляется через 2-4 недели после начала лечения, у некоторых больных он может достигаться позже.

При депрессиях различного генеза, обсессивно-компульсивных состояниях начальная доза препарата - 20 мг 1 раз/сут. в первой половине дня (утром), независимо от приема пищи. При отсутствии или недостаточности ожидаемого эффекта через несколько недель можно увеличить суточную дозу, но не более чем до 80 мг в 2-3 приема.

При нервной булимии флуоксетин применяется в суточной дозе 60 мг, разделенной на 2-3 приема. У больных пожилого возраста рекомендуемая суточная доза составляет 20 мг.

У больных с нарушениями функции печени или почек, а также при наличии некоторых сопутствующих заболеваний и при одновременном приеме с определенными лекарственными препаратами, вступающими в клинически значимое лекарственное взаимодействие с флуоксетином, необходимо снижать дозу препарата или увеличивать интервал между его приемами.


Передозировка:

Передозировка флуоксетина проявляется в гипомании, появлении ажитации и двигательного беспокойства, выраженной тошноты и рвоты, судорожных припадков, нарушении сердечного ритма, тахикардии. Лечение передозировки является симптоматическим и поддерживающим.

Оно включает индукцию рвоты или промывание желудка, применение активированного угля, сорбитола, поддержание дыхания и сердечной деятельности, температуры тела. Судороги, не проходящие спонтанно, можно купировать диазепамом. Специфические антагонисты к флуоксетину не найдены.


Противопоказания:

Флуоксетин противопоказан при повышенной чувствительности к препарату. Не применяют в детском возрасте.

У флуоксетина не установлено канцерогенных и мутагенных свойств. В экспериментальных исследованиях не обнаружено негативного влияния на репродуктивную функцию и развитие плода. Но препарат противопоказан при беременности и у кормящих матерей (на период лечения обязательно прекращение грудного вскармливания).

Флуоксетин не следует применять в сочетании с ингибиторами моноаминооксидазы (МАО). Между окончанием приема ингибиторов МАО и началом приема флуоксетина должно пройти не менее 14 дней. Между окончанием приема флуоксетина и началом приема ингибиторов МАО должно пройти не менее 5 недель.

Флуоксетин следует с осторожностью применять у больных эпилепсией, судорожными состояниями в анамнезе, суицидальной настроенностью, сахарным диабетом, а также при выраженных нарушениях функции печени и почек, при атонии мочевого пузыря, аденоме предстательной железы, закрытоугольной форме глаукомы (в сомнительных случаях лучше отказаться от применения).


Побочное действие:

Флуоксетин обычно хорошо переносится. Указанные побочные эффекты чаще возникают в начале терапии флуоксетином или при повышении дозы препарата. В начале терапии или при повышении дозы может отмечаться:

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы:

тревога и раздражительность, нервозность, усиление тревоги, усиление суицидальных тенденций, повышенная утомляемость, нарушения сна или сонливость, кошмарные сновидения, головная боль, нарушение остроты зрения, мидриаз, нарушение вкусовых ощущений, расстройства мышления, тремор, акатизия, атаксия, деперсонализация, мания, мышечные подергивания, щечно-язычный синдром, миоклония, злокачественный нейролептический синдром.

Редко возможно развитие судорожных припадков.

При развитии на фоне приема флуоксетина развернутого судорожного припадка препарат необходимо отменить;

Со стороны пищеварительной системы:

сухость во рту, диспепсия - тошнота, реже рвота, диарея, запор, дисфагия. Возможно развитие анорексии и уменьшение массы тела;

Со стороны мочевыделительной системы:

расстройства мочеиспускания, частое мочеиспускание, недержание или задержка мочи;

Со стороны репродуктивной системы:

снижение либидо, расстройство эякуляции, отсутствие оргазма, импотенция, дисменорея;

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

сердцебиение, ортостатическая гипотензия;

Со стороны свертывающей системы крови:

кожные геморрагии;


Аллергические реакции:

при применении флуоксетина возможно развитие аллергических реакций в виде появления кожной сыпи, зуда, ангионевротического отека, крапивницы или расстройств, сходных с сывороточной болезнью, озноба, повышения температуры, боли в мышцах и суставах.

При появлении кожной сыпи и артропатии прием флуоксетина следует прекратить. Возможно применение антигистаминных или стероидных препаратов;

Прочие: У больных с сахарным диабетом возможно развитие гипогликемии во время терапии флуоксетином и гипергликемии после отмены препарата. Появление гипонатриемии, особенно у больных пожилого возраста.


Особые указания и меры предосторожности:

Во время лечения флуоксетином не допускается прием алкогольных напитков.
Препарат следует с осторожностью применять у лиц, профессиональная деятельность которых, связана с управлением опасными механизмами
или движущимися средствами из-за возможного негативного влияния флуоксетина на параметры внимания и координацию:
управление механическими транспортными средствами, механизмами, работа на высоте, вождение, операторская деятельность и т.п.

Относительно длинный период полувыведения флуоксетина и его метаболитов из организма может быть причиной удерживания терапевтической концентрации лекарства в сыворотке крови в течение нескольких недель после его отмены.

С осторожностью, под строгим контролем врача назначают препарат при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, нарушении функции печени и почек. Лечение следует начинать с половинных доз.

У больных с сахарным диабетом во время терапии флуоксетином возможно развитие гипогликемии, а после его отмены - гипергликемии, что требует коррекции режима дозировании гипогликемизирующих препаратов.

У пациентов с эпилепсией (в т.ч. в анамнезе) при применении флуоксетина существует вероятность развития эпилептических припадков.


Лекарственное взаимодействие:

При одновременном применении флуоксетина с алкоголем или препаратами центрального действия, вызывающими угнетение ЦНС, может потенциироваться их эффект и повышаться риск развития побочных эффектов препаратов.

Одновременное применение флуоксетина с лекарственными препаратами, которые метаболизируются системой цитохромов P45011D6 может привести к повышению их концентрации в крови и потребовать снижение дозы либо флуоксетина, либо других препаратов.

Может удлинять период полувыведения и увеличивает вероятность побочных эффектов мапротилина, тразодона, карбамазепина, диазепама, альпрозолама, барбитуратов, метопролола. Усиливает действие (блокирует метаболизм) трициклических и тетрациклических антидепрессивных средств (концентрация антидепрессантов в плазме крови может повышаться более, чем в два раза).

Несовместим с ингибиторами МАО, фуразолидоном, прокарбазином, селегелином, триптофаном.

При сочетании флуоксетина с ингибиторами МАО возможно развитие тяжелого гиперсеротонинергического синдрома ("серотониновый синдром"), который проявляется в виде спутанности сознания, беспокойства, миоклонуса, озноба, повышения температуры тела, а также появления ажитации, судорог, гипертонических кризов, тошноты, рвоты и диареи, дизартрии, крупноразмашистого тремора.

После применения ингибиторов МАО назначение флуоксетина допускается не ранее 14 дней. Не следует применять ингибиторы МАО ранее, чем через 5 недель после отмены флуоксетина.

При сочетанном применении флуоксетина и солей лития возможно изменение (повышение или снижение) концентрации лития в плазме крови, что требует тщательного контроля.

Флуоксетин ослабляет анксиолитическое действие буспирона. Флуоксетин усиливает действие сахаропонижающих препаратов (гипогликемизирующих лекарственных препаратов) и антикоагулянтов.

У больных, получающих фенитоин (дифенин) возможно под влиянием флуоксетина повышение концентрации фенитоина в плазме крови с появлением клинических признаков фенитоиновой интоксикации.


Отпускается по рецепту врача.

Название и адрес производителя:

«Эли Лилли Восток С.А.», Швейцария, произведено «Патеон Франс С.А.С.», Франция
Patheon France S.A.S., 40, boulevard de Champaret - 38300 Bourgoin-Jallieu
Патеон Франс C.A.C., 40 бульвар дэ Шампаре - 38300 Буржуан-Жалье


Представительство в России:

Московское представительство
АО «Эли Лилли Восток С.А.», Швейцария
123317, Москва, Пресненская наб., д. 10


Источник: medi.ru



АДРЕСА и ТЕЛЕФОНЫ

Адрес психиатрической больницы Адреса ПНД по Москве НИИ психиатрии
Адрес психиатрической больницы Адреса ПНД по Москве НИИ психиатрии

Информационная помощь родственникам


какие признаки психического заболевания как себя вести с заболевшим человеком как устанавливается диагноз психического заболевания
законы контакт с врачом контакт с врачом
страхи мифы и сомнения

Читать по теме