Нейроленптики, Трифтазин, Трифлуоперазин, Трифлуоперазин гидрохлорид, Стелазин, Аквил, Кальмазин, Клиназин, Эквазин, Эсказин, Флуазин, Флуперин, Ятронеурал, Модалина, Парстелин, Терфлузин, Трифлуперазин, Трифлурин, Триперазин, Веспезин

Портал для родственников душевно больных людей

НЕЙРОЛЕПТИКИ

Трифтазин

Латинское название:

Трифтазин / Triftazinum

Активное-действующее вещество:

Трифлуоперазин* (Trifluoperazine*)

Синонимы: Аквил; Апо-Трифлуоперазин; Веспезин; Кальмазин; Клиназин; Модалина; Парстелин; Стелазин; Терфлузин; Тразин; Триперазин; Трифлуоперазин; Трифлуоперазин гидрохлорид; Трифлуперазин; Трифлурин; Трифторперазина дигидрохлорид; Флуазин; Флуперин; Эквазин; Эсказин; Ятронеурал.

Трифлуоперазин - активное нейролептическое, антипсихотическое, седативное и противорвотное средство; производное фенотиазина. Нейролептический эффект сочетается с умеренным стимулирующим.

Антипсихотическое действие обусловлено блокадой D2-дофаминовых рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы; оказывает блокирующее действие на альфа-адренорецепторы и тормозит в ЦНС норадренергическую передачу, угнетает ретикулярную формацию мозга, устраняя ее активирующее влияние на кору больших полушарий.

Отличительной особенностью трифтазина является отсутствие скованности, общей слабости, оглушенности при его применении. Применяется в психиатрии при шизофрении (параноидной, ядерной, вялотекущей), психических заболеваниях, сопровождающихся бредом и галлюцинациями (галлюцинаторных и аффективно-бредовых состояниях), инволюционных и алкогольных психозах (абстинентное состояние с делирием), психомоторном возбуждении, рвоте центрального генеза.

Свойства / Действие:

Трифлуоперазин - нейролептическое, антипсихотическое, седативное, противорвотное средство; пиперазиновое производное фенотиазина.

Структурно схож с хлорпромазином, имеет более высокую активность, лучше переносится. Седативное действие и влияние Трифлуоперазина на вегетативную нервную систему выражено слабее, чем у других фенотиазинов, а экстрапирамидное и противорвотное действие - сильнее.

Трифлуоперазин является одним из наиболее активных антипсихотических средств; оказывает сильный противорвотный и седативный эффект; оказывает сильное каталептическое действие. Обладает также противоикотным, гипотензивным, гипотермическим и слабым м-холиноблокирующим действием.

Нейролептический эффект Трифлуоперазина сочетается с умеренным стимулирующим эффектом. Отличительной особенностью Трифлуоперазина является отсутствие скованности, общей слабости, оглушенности при его применении; наоборот, больные часто становятся более оживленными, начинают проявлять интерес к окружающему, легче вовлекаются в трудовые процессы. Трифлуоперазин меньше потенцирует действие снотворных средств.

Антипсихотическое действие Трифлуоперазина обусловлено блокадой D2-дофаминовых рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы, торможением норадренергической передачи в ЦНС. Седативное действие - блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга и устранением ее активирующего влияния на кору больших полушарий.

Противорвотное действие - блокадой периферических и центральных D2-дофаминовых рецепторов (хеморецепторной триггерной зоны рвотного центра мозжечка), а также блокадой окончаний блуждающего нерва (n.vagus) в желудочно-кишечном тракте. Блокада альфа-адренорецепторов сосудов определяет гипотензивный эффект Трифлуоперазина.

Трифлуоперазин оказывает блокирующее действие на альфа-адренорецепторы и подавляет высвобождение гормонов гипоталамуса и гипофиза (при блокаде дофаминовых рецепторов увеличивается выделение пролактина гипофизом). Гипотермическое действие Трифлуоперазина объясняется блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.

Трифлуоперазин не обладает противогистаминной, спазмолитической и противосудорожной активностью.

Показания:

Трифлуоперазин применяют в психиатрии и терапии:

шизофрения (параноидная, ядерная, вялотекущая); психические заболевания, сопровождающиеся бредом (бредовой симптоматикой) и галлюцинациями (галлюцинаторное и аффективно-бредовое состояние, хронические бредовые расстройства);
инволюционные (старческие) и алкогольные психозы, абстинентное состояние с делирием, неврозо- и психопатоподобные нарушения у больных алкоголизмом;
психомоторное возбуждение; тошнота и рвота центрального генеза.

Способ применения и дозы:

При острых психотических состояниях лечение Трифлуоперазином начинают с внутримышечных инъекций, переходя на прием внутрь после снятия острых явлений психоза.

Внутримышечно глубоко:

Трифлуоперазин назначают по 1-2 мл 0,2% раствора (1-2 мг), при необходимости через каждые 4-6 ч. Суточная доза обычно до 6 мг; максимальная суточная доза - 10 мг. Пожилым, а также истощенным и ослабленным пациентам начальную дозу Трифлуоперазина уменьшают в 2 раза. Детям старше 6 лет - по 1 мл 0,2% раствора (1 мг) 1-2 раза в сутки. После купирования симптомов переходят на прием Трифлуоперазина внутрь.

Внутрь после еды:

При психотических нарушениях разовая доза Трифлуоперазина составляет 2.5-5 мг, с последующим повышением дозы в среднем на 2.5-5 мг в день до суточной дозы 20-40 мг; максимальная суточная доза - 80 мг. Суточную дозу Трифлуоперазина делят на 2-4 приема. Пожилым, а также истощенным и ослабленным больным требуется меньшая первоначальная доза; при необходимости и с учетом переносимости ее постепенно увеличивают. По достижении терапевтического эффекта оптимальные дозы Трифлуоперазина сохраняют в течение 1-3 месяцев, затем их уменьшают до 5-10 мг в сутки.

Эти дозы назначают в дальнейшем как поддерживающие. Детям 6 лет и старше - по 1 мг 1-2 раза в сутки, при необходимости и с учетом переносимости дозу Трифлуоперазина постепенно увеличивают. При лечении тревожного синдрома - по 1-2 мг 2 раза в день; максимальная суточная доза - 6 мг в течение не более 12 недель.

Лечение Трифлуоперазином может сочетаться с назначением других нейролептиков, транквилизаторов, антидепрессантов. Трифлуоперазин назначают в сочетании с антидепрессантами при возникновении депрессивно-бредовых и депрессивно-галлюцинаторных состояний. В качестве противорвотного средства Трифлуоперазин применяют при рвоте различной этиологии по 1-4 мг в день.

Передозировка:

Симптомы: злокачественный нейролептический синдром, коллапс, гипотермия, кома, токсический гепатит.

Лечение: симптоматическое: при коллапсе вводят никетамид, кофеин, фенилэфрин. Неврологические осложнения обычно уменьшаются при снижении дозы Трифлуоперазина; в более тяжелых случаях для коррекции экстрапирамидных симптомов назначают холинолитические противопаркинсонические средства (циклодол, тропацин), барбитураты; при дискинезии (судороги мышц шеи, дна рта, языка, окулогирные кризы) может быть эффективно п/к введение кофеина (2 мл 20% раствора кофеин-бензоата натрия) и атропина (1 мл 0.1% раствора); при развитии нейролептической депрессии применяют антидепрессанты и психостимуляторы. При необходимости проводятся соответствующие поддерживающие мероприятия, в т.ч. обеспечение проходимости дыхательных путей, адекватная гидратация. Диализ малоэффективен.

Противопоказания:

выраженное угнетение функции центральной нервной системы (ЦНС) и коматозные состояния различной этиологии, черепно-мозговая травма, прогрессирующие заболевания головного и спинного мозга;
индивидуальная непереносимость (в т.ч. гиперчувствительность в анамнезе) трифлуоперазина, других фенотиазинов;
тяжелые или острые воспалительные заболевания печени;
тяжелые заболевания почек или тяжелая печеночная недостаточность;
тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, заболевания сердца с нарушением проводимости, застойная сердечная недостаточность, артериальная гипотензия;
подавление костномозгового кроветворения;
детский возраст до 3 лет;
беременность и кормление грудью (период лактации).

Трифлуоперазин применяют с осторожностью:

алкоголизм (повышенная предрасположенность к гепатотоксическим реакциям);
ИБС, стенокардия, клапанные поражения сердца (возможно развитие тяжелой артериальной гипотензии);
патологические изменения в крови (возможны нарушения кроветворения);
рак молочной железы (в результате индуцированной фенотиазинами секреции пролактина возрастают потенциальный риск прогрессирования болезни и резистентность к лечению эндокринными и цитостатическими препаратами);
закрытоугольная глаукома;
гиперплазия (аденома) предстательной железы с явлениями дизурии;
заболевания печени или почек;
язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в период обострения;
заболевания, сопровождающиеся повышенным риском тромбоэмболических осложнений;
болезнь Паркинсона (усиливаются экстрапирамидные эффекты);
эпилепсия;
микседема;
хронические заболевания, сопровождающиеся нарушением дыхания (особенно у детей);
синдром Рейе (повышен риск развития проявлений гепатотоксичности у детей и подростков);
истощение (кахексия);
рвота (противорвотное действие фенотиазинов может маскировать рвоту, связанную с передозировкой других лекарств);
пожилой возраст;
пациенты, подвергаемые действию высоких температур.

Побочное действие:

Со стороны нервной системы: вялость, мышечная слабость, сонливость, головокружение, бессонница, замедление движений и мимики; при длительном применении Трифлуоперазина в высоких дозах: депрессия, вегетативные нарушения, акатизия, дистонические экстрапирамидные реакции, паркинсонизм, тремор, поздняя дискинезия, нейролептический злокачественный синдром, явления психической индифферентности, запоздалой реакции на внешние раздражения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, аритмии, удлинение интервала Q-T, снижение или инверсия зубца Т, обострение стенокардии.

Со стороны мочеполовой системы: дизурия, задержка мочи, снижение потенции и либидо, фригидность, нарушения эякуляции, приапизм, олигурия.

Со стороны эндокринной системы: гипо- или гипергликемия, глюкозурия, гиперпролактинемия, галакторея, набухание или боль в молочных железах, гинекомастия, аменорея, дисменорея, увеличение массы тела.

Со стороны органов ЖКТ (пищеварительной системы): снижение аппетита, анорексия, сухость во рту, запоры, булимия, тошнота, рвота, диарея, гастралгия, холестатическая желтуха, токсический гепатит, парез кишечника.

Со стороны органов чувств: нечеткость зрения, парез аккомодации, ретинопатия, помутнение хрусталика и роговицы.

Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, панцитопения, эозинофилия, гемолитическая анемия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, эксфолиативный дерматит, ангионевротический отек.

Лабораторные показатели: ложноположительные тесты на беременность и фенилкетонурию. Местные реакции: при в/м введении Трифлуоперазина могут возникнуть инфильтраты, при попадании жидких форм на кожу - контактный дерматит.

Прочие: окрашивание кожи и конъюнктивы, фотосенсибилизация, обесцвечивание склер и роговицы, снижение переносимости воздействия высоких температур (вплоть до развития теплового удара), миастения.

Трифлуоперазин реже вызывает нарушения деятельности печени и агранулоцитоз, чем аминазин; редко наблюдаются аллергические кожные реакции.

Особые указания и меры предосторожности:

Симптомы двигательного беспокойства при лечении Трифлуоперазином могут включать ажитацию, нервную дрожь и инсомнию; часто исчезают спонтанно. Временами эти симптомы могут быть схожи с подлинными невротическими или психотическими признаками.

Экстрапирамидные расстройства наблюдаются у значительного числа пациентов. Они характеризуются двигательным беспокойством, могут быть дистонического типа или имеют сходство с паркинсонизмом. Симптомы дистонии могут включать судороги мышц шеи, иногда прогрессирующие, ригидность мышц спины, вплоть до опистотонуса, спазмофилию, затруднения при глотании, окулогирные кризы, протрузию языка. Симптомы псевдопаркинсонизма могут включать маскообразное лицо, тремор, ригидность, шаркающую походку и др.

Для снижения выраженности симптомов обычно снижают дозу Трифлуоперазина или заменяют на другой нейролептик. При выраженных экстрапирамидных расстройствах следует отменить терапию. Симптомы дистонии обычно снижаются в течение 2-3 дней после прекращения приема Трифлуоперазина. Для снижения симптомов слабой или умеренной выраженности возможно применение барбитуратов, в более тяжелых случаях у взрослых эффективно назначение холинолитических противопаркинсонических средств. После купирования симптомов следует рассмотреть вопрос о возобновлении лечения Трифлуоперазином, возможно, в меньших дозах. Не следует увеличивать дозу Трифлуоперазина, пока выраженность этих побочных эффектов не уменьшится.

Нейролептический злокачественный синдром может возникнуть в любое время в процессе лечения нейролептиками, в т.ч. Трифлуоперазином, и привести к летальному исходу. Поздняя дискинезия может развиться при длительной терапии или после отмены Трифлуоперазина. Этот синдром может также развиваться, хотя и менее часто, после относительно короткого периода лечения в низких дозах. Синдром может появляться у пациентов всех возрастных групп, однако более часто встречается у пожилых пациентов, особенно у женщин.

Симптомы являются устойчивыми. У пожилых больных возможно развитие необратимых дискинезий. Синдром характеризуется ритмичными непроизвольными движениями языка, надуванием щек и т.п. Иногда симптомы могут сопровождаться непроизвольными движениями конечностей, которые в редких случаях являются только проявлениями поздней дискинезии. Вариантом поздней дискинезии может являться тардивная дистония.

При появлении признаков поздней дискинезии, нейролептического злокачественного синдрома лечение Трифлуоперазином следует отменить.

При длительном введении Трифлуоперазина в высоких дозах следует учитывать возможность развития кумулятивных эффектов с внезапным появлением тяжелых симптомов со стороны ЦНС или вазомоторных нарушений.

Введение эпинефрина для купирования вызванной Трифлуоперазином гипотензии нецелесообразно, поскольку альфа-адренергический эффект эпинефрина может быть блокирован, а стимуляция бета-адренорецепторов может способствовать дальнейшему снижению артериального давления и развитию тахикардии.

Следует избегать воздействия высоких температур (возможно нарушение терморегуляции).

В случае, если у пациента наблюдались реакции гиперчувствительности при предшествующем лечении фенотиазинами нельзя назначать пациенту Трифлуоперазин.

Противорвотное действие Трифлуоперазина может маскировать признаки и симптомы токсичности, вызванные передозировкой других препаратов, а также затруднять диагностику таких заболеваний, как кишечная непроходимость, опухоль мозга, синдром Рейе.

Как и другие производные фенотиазина, Трифлуоперазин необходимо отменить, по крайней мере за 48 ч, до проведения миелографии (не рекомендуется возобновлять лечение, по крайней мере в течение 24 ч, после процедуры), а также не следует использовать для предотвращения рвоты перед этой процедурой. На фоне терапии фенотиазинами возможно получение ложноположительных тестов на фенилкетонурию.

В период лечения Трифлуоперазином не допускается употребления этанола.

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами:

В период лечения Трифлуоперазином необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, работы с механизмами, от вождения автомобиля, т.к. он может ослаблять психическую и/или физическую работоспособность, а также вызывает сонливость (особенно в первые несколько дней лечения).

Лекарственное взаимодействие:

Трифлуоперазин совместим с другими нейролептиками, транквилизаторами и антидепрессантами.

Трифлуоперазин ослабляет эффекты леводопы и фенаминов. Фенамин снижает антипсихотическую активность трифлуоперазина.

Трифлуоперазин усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему этанола, общих анестетиков, наркотических анальгетиков (опиатов), барбитуратов, снотворных средств, транквилизаторов, атропина. При совместном применении с трициклическими антидепрессантами, мапротилином, ингибиторами МАО возможно удлинение и усиление седативного и антихолинергического эффектов.

При одновременном приеме с противоэпилептическими препаратами Трифлуоперазин снижает эпилептический порог и уменьшает противоэпилептический эффект.

Трифлуоперазин уменьшает эффект анорексигенных препаратов (за исключением фенфлурамина).

Трифлуоперазин снижает эффективность рвотного действия апоморфина и усиливает его угнетающее действие на центральную нервную систему.

Трифлуоперазин повышает концентрацию в плазме пролактина и препятствует действию бромокриптина.

При совместном применении с тиазидными диуретиками (гипотиазид) вызывает усиление гипонатриемии.

При совместном применении с препаратами лития (карбонат лития) снижает всасывания лития в желудочно-кишечном тракте, вызывает увеличение скорости выведения лития почками. Такие признаки интоксикации литием как тошнота и рвота могут маскироваться противорвотным эффектом Трифлуоперазина.

При сочетании с бета-адреноблокаторами Трифлуоперазин способствует усилению гипотензивного эффекта, повышается риск развития необратимой ретинопатии, аритмий и поздней дискинезии. При одновременном назначении с пропранололом отмечается увеличение концентрации обоих препаратов.

Назначение альфа- и бета-адреностимуляторов (эпинефрин) и симпатомиметиков (эфедрин) может привести к парадоксальному снижению артериального давления.

Пробукол, дизопирамид, эритромицин, пимозид, прокаинамид, хинидин, препараты, удлиняющие интервал QT (в т.ч. цизаприд) - увеличивают риск развития желудочковой тахикардии (аритмия типа "пируэт").

Трифлуоперазин снижает эффект непрямых антикоагулянтов (варфарин).

Амитриптилин, амантадин, антигистаминные (супрастин, тавегил) и другие препараты с м-холиноблокирующим эффектом повышают антихолинергическую активность Трифлуоперазина. Алюминия и магния гидроокись-содержащие антацидные препараты или противодиарейные адсорбенты (полифепан, активированный уголь, хитозан) снижают всасывание Трифлуоперазина в ЖКТ.

Антитиреоидные препараты (тирозол, мерказолил) увеличивают риск развития агранулоцитоза.

Условия хранения:

Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре 15-25°C.

Срок годности указан на упаковке.

Отпуск из аптеки - по рецепту врача.