Нейроленптики, Клопиксол, Клопиксол-Депо, Клопиксол-Акуфаз

Портал для родственников душевно больных людей

НЕЙРОЛЕПТИКИ

Клопиксол

Клопиксол - антипсихотический, нейролептический препарат для лечения психозов, маниакальных состояний (маниакально-депрессивный психоз), шизофрении, психотических расстройств.

Активное вещество препарата:

КЛОПИКСОЛ Zuclopenthixol (зуклопентиксол)

Латинское название:

КЛОПИКСОЛ / CLOPIXOL.
КЛОПИКСОЛ ДЕПО / CLOPIXOL DEPOT.
КЛОПИКСОЛ-АКУФАЗ / CLOPIXOL-ACUPHASE.

Синонимы:

Клопиксол, Клопиксол-Депо, Клопиксол-Акуфаз.

Состав и форма выпуска:

Клопиксол таблетки, покрытые оболочкой, по 50 и 100 таблеток в упаковке.
1 таблетка Клопиксол содержит зуклопентиксола дигидрохлорид в количестве, соответствующем 2 мг, 10 мг или 25 мг зуклопентиксола.
Клопиксол Депо масляный раствор для в/м инъекций в ампулах по 1 мл по 1, 5 или 10 шт. в упаковке.
1 мл раствора Клопиксол Депо содержит зуклопентиксола деканоат 200 или 500 мг.
Клопиксол-Акуфаз раствор для в/м введения масляный в ампулах по 1 или 2 мл по 1 или 5 шт. в упаковке.
1 мл раствора Клопиксол-Акуфаз содержит зуклопентиксола ацетат 50 мг.

Зуклопентиксол - нейролептик с седативным действием. Применяется при шизофрении, психозах, в т.ч. маниакально-депрессивном психозе, маниакальных состояниях, сенильном слабоумии.

Активное-действующее вещество: Зуклопентиксол / Zuclopenthixol.

Лекарственные формы:

Таблетки.
Раствор для инъекций.

Свойства / Действие:

Зуклопентиксол - антипсихотическое средство (нейролептик), производное тиоксантена.

Антипсихотическое действие нейролептиков обычно связывают с блокадой дофаминовых рецепторов, что, по-видимому, вызывает цепную реакцию, в которую вовлекаются и другие медиаторные системы. Производные тиоксантена обладают высоким сродством к допаминовым D1- и D2-рецепторам.

Зуклопентиксол обладает выраженным антипсихотическим и специфическим тормозящим действием.

Зуклопентиксол может оказывать преходящий, зависимый от дозы седативный эффект. Быстрое развитие седативного эффекта в начале терапии (до наступления антипсихотического действия) является преимуществом при лечении острых и подострых психозов. Толерантность к неспецифическому седативному эффекту наступает быстро.

Специфическое тормозящее действие Зуклопентиксола особенно благоприятно при лечении пациентов с ажитацией, беспокойством, враждебностью или агрессивностью.

В отличие от зуклопентиксола гидрохлорида (клопиксол), зуклопентиксола ацетат (клопиксол-акуфаз) обладает большей продолжительностью действия - 2-3 дня, а зуклопентиксола деканоат (клопиксол-депо) является депо формой и его эффект сохраняется в течение 2-4 недель.

Зуклопентиксола ацетат используется для начального лечения острых и хронических психозов в фазе обострения, а также маниакальных состояний. Однократная инъекция Зуклопентиксола ацетата обеспечивает выраженное и быстрое ослабление психотической симптоматики. Обычно достаточно одной или двух инъекций, после чего пациента можно перевести на лечение пероральными лекарственными средствами или депо-формами.

Терапевтическое действие Зуклопентиксола деканоата значительно более пролонгировано по сравнению с Зуклопентиксолом гидрохлоридом. Это позволяет уверенно проводить непрерывное антипсихотическое лечение Зуклопентиксолом деканоатом, что особенно важно для пациентов не выполняющих врачебные назначения. Зуклопентиксола деканоат предотвращает развитие частых рецидивов, связанных с произвольным прерыванием пациентами приема пероральных лекарственных средств.

Фармакокинетика:

После приема внутрь зуклопентиксол быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность зуклопентиксола при пероральном приеме составляет около 44%. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 4 часа. Биологический T1/2 составляет около 24 ч.

После инъекции зуклопентиксол ацетат подвергается ферментативному расщеплению на активный компонент зуклопентиксол и уксусную кислоту. Максимальная концентрация зуклопентиксола в сыворотке крови достигается через 24-48 часов (в среднем через 36 часов) после инъекции. Затем концентрация медленно уменьшается, достигая одной трети от максимальной через три дня после инъекции.

Фармакокинетические и клинические испытания Зуклопентиксола деканоата показали, что инъекции Зуклопентиксола деканоата наиболее целесообразно проводить с интервалами 2 - 4 недели. После введения зуклопентиксол деканоат подвергается ферментативному расщеплению на активный компонент зуклопентиксол и декановую кислоту. Максимальная концентрация зуклопентиксола в сыворотке крови достигается к концу первой недели после инъекции.

Кривая концентрации экспоненциально снижается с периодом полувыведения, равным 19 дням, что отражает скорость освобождения из депо.

Фармакокинетически доза Зуклопентиксола деканоата 200 мг 1 раз в 2 недели эквивалентна дневной пероральной дозе 25 мг Зуклопентиксола гидрохлорида в течение 2 недель.

Зуклопентиксол распределяется в организме, при этом более высокие концентрации создаются в печени, легких, кишечнике и почках, более низкие - в сердце, селезенке, мозге и в крови.

Зуклопентиксол незначительно проникает через плацентарный барьер и в небольших количествах выделяется с грудным молоком.

Связывание с белками плазмы 98%.

Зуклопентиксол метаболизируется путем сульфокисления, N-деалкилированния и глюкуронизации. Метаболиты не обладают психофармакологической активностью. Выделяются, в основном, с калом и, частично, с мочой в виде неизмененного вещества и N-деалкилированного метаболита.

Показания:

Для приема внутрь:

острая и хроническая шизофрения и иные психотические расстройства, особенно с галлюцинациями, параноидным бредом и нарушениями мышления, а также состояния ажитации, повышенного беспокойства, враждебности или агрессивности;

маниакальная фаза маниакально-депрессивного психоза;

умственная отсталость, сочетающаяся с психомоторным возбуждением, ажитацией и другими расстройствами поведения;

сенильное слабоумие с параноидными идеями, спутанностью сознания, дезориентацией, нарушениями поведения.

Для в/м введения:

начальное лечение острых психозов, маниакальных состояний и хронических психозов в фазе обострения.

Для в/м введения депо формы:

острая и хроническая шизофрения и иные психотические расстройства, особенно с галлюцинациями, параноидным бредом и нарушениями мышления, а также состояния ажитации, повышенного беспокойства, враждебности или агрессивности.

Способ применения и дозы:

Дозы препарата должны подбираться индивидуально в зависимости от состояния пациента, используемой лекарственной формы и схемы лечения. Как правило, первоначально следует использовать небольшие дозы, которые затем быстро наращиваются до оптимального эффективного уровня в зависимости от клинического эффекта.

Для приема внутрь:

Острый приступ шизофрении, другие острые психотические расстройства; выраженная ажитация и мания. Обычно 10-50 мг в день.

При выраженных расстройствах и состояниях средней степени тяжести начальная доза в 20 мг в день может при необходимости увеличиваться на 10-20 мг через 2-3 дня до 75 мг в день или более.

Хронические психотические состояния при шизофрении и другие хронические психозы. Поддерживающая доза 20-40 мг в день.

Ажитация у пациентов с олигофренией. Обычно - 6-20 мг в день. При необходимости доза может увеличиваться до 25-40 мг/день.

Ажитация и спутанность сознания у пациентов с сенильными расстройствами. Обычно - 2-6 мг в день (предпочтительно давать в вечернее время), при необходимости можно увеличить до 10-20 мг в день.

Для в/м введения:

Взрослые. Зуклопентиксола ацетат назначается в виде внутримышечной инъекции в верхний наружный квадрант ягодичной области. Местная переносимость хорошая.

Рекомендуемый объем внутримышечной инъекции 1-3 мл (50-150 мг). При необходимости повторные инъекции проводятся с интервалом в 2-3 дня. Некоторым пациентам дополнительная инъекция может быть назначена спустя 24-48 часов после первой инъекции.

Поддерживающую терапию следует продолжать перорально или Зуклопентиксолом деканоатом внутримышечно, руководствуясь следующим:

При переходе на лечение перорально. Спустя 2-3 дня после заключительной инъекции Зуклопентиксола ацетата (инъекции по 100 мг) пациенту следует назначить перорально ежедневную дозу 40 мг, при возможности в несколько приемов. При необходимости доза может увеличиваться на 10-20 мг через каждые 2-3 дня до 75 мг в день или более.

При переходе на лечение Зуклопентиксолом деканоатом. Одновременно с заключительной инъекцией Зуклопентиксола ацетата (100 мг в 2 мл) следует ввести 200-400 мг (1-2 мл) Зуклопентиксола деканоата, 200 мг в мл. Повторные инъекции Зуклопентиксола деканоата проводятся через каждые 2 недели.

При необходимости допустимо использование более высоких доз препарата или более коротких интеревалов. Зуклопентиксола ацетат и Зуклопентиксола деканоат могут смешиваться в одном шприце и назначаться как одна совмещенная инъекция. Последующие дозы Зуклопентиксола деканоата и интеревалы между инъекциями должны устанавливаться в зависимости от состояния пациента.

Для в/м введения депо формы:

Зуклопентиксола деканоат вводится внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодичной области (местная переносимость хорошая).

Зуклопентиксола деканоат 200 мг в мл. При поддерживающем лечении диапазон дозировок обычно составляет 200-400 мг (1-2 мл) каждые 2-4 недели. Некоторым пациентам могут быть необходимы более высокие дозы или более короткие интервалы между инъекциями.

Если объем вводимого внутримышечно раствора (200 мг/мл) превышает 2-3 мл, то предпочтительнее использовать раствор большей концентрации (Зуклопентиксола деканоат 500 мг в мл).

Зуклопентиксола деканоат 500 мг в мл. Обычно вводят 250-750 мг (0,5-1,5 мл) каждые 1-4 недели.

При переходе от лечения пероральной формой или Зуклопентиксолом ацетатом на поддерживающее лечение Зуклопентиксолом деканоатом следует руководствоваться следующей схемой:

Переход от перорального приема на Зуклопентиксола деканоат внутримышечно. Пероральная суточная доза в мг х 8 = Зуклопентиксол деканоат (мг) внутримышечно через 2 недели.

Пациентам следует продолжать принимать перорально во время первой недели после первой инъекции, но в уменьшенной дозе.

Переход от Зуклопентиксола ацетата внутримышечно на Зуклопентиксола деканоат внутримышечно. Одновременно с последней инъекцией Зуклопентиксола ацетата следует назначить внутримышечно 200-400 мг (1-2 мл) Зуклопентиксола деканоата. Повторные инъекции Зуклопентиксола деканоата проводят 1 раз в 2 недели. При необходимости могут быть использованы более высокие дозы или более короткие интервалы между инъекциями.

Передозировка:

Симптомы: сонливость, гипо- или гипертермия, гипотензия, экстрапирамидные симптомы, судороги, шок, кома.

Лечение: симптоматическое и поддерживающее. Как можно скорее должно быть произведено промывание желудка, рекомендуется применение сорбента; должны быть приняты меры, направленные на поддержание деятельности дыхательной и сердечно-сосудистой систем; не следует использовать адреналин, т.к. это может привести к последующему понижению артериального давления; судороги можно купировать диазепамом, а экстрапирамидные симптомы бипериденом.

Противопоказания:

острое отравление алкоголем, барбитуратами и опиатами;
коматозные состояния;
повышенная чувствительность к зуклопентиксолу.

Применение в период беременности и лактации:

Зуклопентиксол не рекомендуется назначать во время беременности и кормления грудью. В низких концентрациях обнаруживается в грудном молоке.

Побочное действие:

Со стороны нервной системы. Возможно развитие экстрапирамидных симптомов, особенно на начальном этапе лечения. В большинстве случаев они корригируются снижением дозировок и/или назначением антипаркинсонических препаратов. Однако регулярное профилактическое применение последних не рекомендуется. В редких случаях при длительной терапии у пациентов может развиться поздняя дискинезия. Антипаркинсонические препараты не устраняют ее симптомов. Рекомендуется уменьшение дозировки или, если возможно, прекращение терапии.

Со стороны психической деятельности. Сонливость на начальной стадии.

Со стороны вегетативной нервной системы и сердечно-сосудистой системы. Сухость во рту, нарушение аккомодации, задержка мочи, запор, тахикардия, ортостатическая гипотензия и головокружение. Ортостатическая гипотензия возникает редко.

Со стороны печени. Редко отмечаются незначительные преходящие изменения в печеночных пробах.

Особые указания и меры предосторожности:

При длительной терапии, особенно в больших дозах, необходимо проводить тщательный контроль, периодически оценивая состояние пациентов, чтобы принять решение об уменьшении поддерживающей дозировки.

С особой осторожностью Зуклопентиксол должен назначаться пациентам с судорожным синдромом, хроническим гепатитом и сердечно-сосудистыми заболеваниями.

Зуклопентиксол не применяют у пациентов с непереносимостью нейролептиков, а также у пациентов с болезнью Паркинсона.

Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС) является редким, но возможным осложнением с летальным исходом при использовании нейролептиков. Основными симптомами ЗНС являются гипертермия, мышечная ригидность и нарушение сознания в сочетании с дисфункцией вегетативной нервной системы (лабильное артериальное давление, тахикардия, повышенное потоотделение). Кроме немедленного прекращения приема нейролептиков крайне необходимо использование общих поддерживающих мер и симптоматическое лечение.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами:

Возможно влияние Зуклопентиксола на способность управления автомобилем и другими механизмами. Поэтому в начале терапии необходимо проявить осторожность до тех пор, пока не будет определена реакция пациента на лечение.

Лекарственное взаимодействие:

Химически несовместимых комбинаций не установлено.

Зуклопентиксол может усилить седативное действие алкоголя, барбитуратов и других ингибиторов центральной нервной системы; может потенцировать действие средств для наркоза.

Зуклопентиксол не следует назначать вместе с гуанетидином и аналогично действующими средствами, т.к. нейролептики могут блокировать их гипотензивное действие.

Зуклопентиксол может снижать эффективность леводопы и других адренергических средств, а комбинация с метоклопрамидом и пиперазином увеличивает риск развития экстрапирамидных симптомов.

В период лечения зуклопентиксолом противопаркинсонические средства следует назначать только при наличии соответствующих показаний и не применять профилактически.

Условия хранения:

Таблетки Зуклопентиксола должны храниться при температуре не выше 25 С.
Зуклопентиксола ацетат должен храниться при температуре не более 15°С в защищенном от свете месте.
Зуклопентиксола деканоат должен храниться при температуре не более 25°С в защищенном от света месте.

Храните в недосягаемых для детей местах.

На каждой упаковке указана дата истечения срока годности.

Условия отпуска из аптеки - по рецепту.