НЕЙРОЛЕПТИКИ
Эглонил
Латинское название: ЭГЛОНИЛ / EGLONIL.
Бетамак (Бетамак Т100, Т200, Т50); Бетамакс; Веро-Сульпирид; Депрал; Просульпин; Сульпирид; Сульпирид Белупо; Сульпирид-веро; Эглек; Эглонил
Эглонил - биполярный нейролептик. В низких дозах оказывает активирующее воздействие, имитирующее допаминомиметический эффект. В высоких дозах блокирует допаминергическую передачу в головном мозге, оказывает антипсихотическое действие, уменьшает продуктивную симптоматику. Применяется при невротических состояниях с заторможенностью, психосоматической симптоматике, психозах с преобладанием аутизма, апрагматизма, абулии (в активирующих дозах); при психозах с бредом или спутанностью сознания, шизофрении, тяжелых расстройствах поведения у детей (в антипсихотических дозах).
Состав и форма выпуска:
- Эглонил капсулы по 30 шт. в упаковке.
1 капсула Эглонил содержит: сульпирид 50 мг.
- Эглонил раствор для приема внутрь 0.5% во флаконах по 200 мл.
5 мл раствора Эглонил содержит: сульпирид 25 мг.
- Эглонил таблетки по 12 шт. в упаковке.
1 таблетка Эглонил содержит: сульпирид 200 мг.
- Эглонил раствор для инъекций в ампулах по 2 мл по 6 шт. в упаковке.
1 ампула Эглонил содержит: сульпирид 100 м
Сульпирид - атипичный нейролептик из группы замещенных бензамидов. Оказывает антипсихотическое и антидепрессивное действие, не вызывая при этом заторможенности, сонливости, эмоциональной индифферентности. Избирательно блокирует центральные допаминовые D2-рецепторы лимбической системы. Применяется при шизофрении, в т.ч. вялотекущие формы, психозах, делириозных состояниях, депрессиях, неврозах, головокружении различной этиологии. В качестве вспомогательной терапии - при психосоматических нарушениях: язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, синдроме раздраженной толстой кишки и др.
Активное-действующее вещество: Сульпирид / Sulpiride.
Лекарственные формы:
- Таблетки.
- Капсулы.
- Раствор для приема внутрь.
- Раствор для инъекций.
Свойства / Действие:
Сульпирид - атипичный нейролептик из группы замещенных бензамидов.
Сульпирид оказывает умеренное антипсихотическое, а также антидепрессивное (тимоаналептическое) действие в сочетании с активирующим (стимулирующим) действием. Не вызывая при этом заторможенности, сонливости, эмоциональной индифферентности. Редко вызывает экстрапирамидные расстройства, поэтому относится к "атипичным" нейролептикам.
Антипсихотическое действие Сульпирида проявляется в дозах более 600 мг/сут, в дозах до 600 мг/сут преобладает стимулирующее и антидепрессивное действие.
Механизм антипсихотического действия Сульпирида связан с антидопаминергической активностью - избирательной блокадой центральных допаминовых D2-рецепторов лимбической системы. На неостриатную систему воздействует незначительно. С повышением количества допамина в ЦНС связывают улучшение настроения.
Седативное действие Сульпирида выражено слабо. Сульпирид не оказывает значительного воздействия на норадренергические, ацетилхолиновые, серотониновые, гистаминовые и GABA-рецепторы.
Периферическое действие Сульпирида обусловлено угнетением пресинаптических рецепторов. Сульпирид снижает импульсацию по блуждающему нерву, усиливает перистальтику ЖКТ, улучшает кровоснабжение и ускоряет восстановительные процессы в тканях. В небольших дозах может применятья как вспомогательное средство при лечении психосоматических заболеваний.
Сульпирид способствует заживлению язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки.
При синдроме раздраженной кишки Сульпирид снижает интенсивность абдоминальных болей.
Низкие дозы Сульпирида - 50-300 мг в сутки - эффективны при головокружениях, независимо от этиологии.
Сульпирид угнетает рвотный центр, обладает центральным противорвотным эффектом.
Фармакокинетика:
При приеме внутрь быстро и полно всасывается. Биодоступность при приеме внутрь составляет 25-35% и характеризуется значительной индивидуальной вариабельностью. После в/м введения сульпирида Cmax в плазме достигается через 30 мин, после приема внутрь - через 1.5-4.5 ч. Концентрация сульпирида в плазме пропорциональна дозе. Связывание сульпирида с белками плазмы составляет около 40%.
Сульпирид быстро проникает во все ткани организма, быстрее - в печень и почки, медленнее - в ткани мозга (при этом основное количество накапливается в гипофизе). Концентрация сульпирида в ЦНС составляет 2-5% от концентрации в плазме. Проникает в плаценту. С грудным молоком выделяется 0.1% суточной дозы сульпирида.
Сульпирид не метаболизируется. Выводится преимущественно в неизмененном виде почками (92%). T1/2 около 7 ч.
T1/2 значительно увеличивается у пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью (до 20-26 ч после в/в введения). Таким пациентам следует снизить дозу сульпирида и/или увеличить интервал между приемами препарата. У пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью T1/2 увеличивается и составляет 20-26 ч (после в/в введения).
Показания:
- шизофрения (острая и хроническая, в т.ч. вялотекущие формы, сопровождающиеся вялостью, заторможенностью),
- острые и хронические психозы, делириозные состояния (с преобладанием аграмматизма, абулии, спутанности сознания, сопровождающиеся бредом),
- депрессии различной этиологии; острые маниакальные и маниакально-бредовые состояния,
неврозы, невротические состояния, сопровождающиеся заторможенностью,
- головокружение различной этиологии, в т.ч. при вертебро-базилярной недостаточности, вестибулярном неврите, болезни Меньера, черепно-мозговой травме, среднем отите.
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки и синдром раздраженной толстой кишки (в качестве вспомогательной терапии).
- психосоматические нарушения
Способ применения и дозы:
Внутрь.
Не рекомендуется назначать Сульпирид во второй половине дня (после 16 часов) в связи с повышением уровня бодрствования.
При острой и хронической шизофрении, остром делириозном психозе начальная доза Сульпирида зависит от клинической картины заболевания и составляет 600-1200 мг/сут в несколько приемов, поддерживающие дозы - 300-800 мг/сут.
При депрессии назначают в дозах от 150-200 мг до 600 мг/сут, разделенных на несколько приемов.
При невротических состояниях по 400-600 мг в сутки в 2-3 приема.
При головокружении назначают 150-200 мг/сут, в тяжелых состояниях дозу можно увеличить до 300-400 мг. Продолжительность лечения составляет не менее 14 дней.
При вспомогательной терапии язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, синдроме раздраженной толстой кишки назначают 100-300 мг/сут в 1 или 2 приема.
Максимальная рекомендованная суточная доза Сульпирида составляет 1.6 г.
В связи с тем, что сульпирид выводится из организма преимущественно почками пациентам с нарушением функции почек рекомендуется уменьшить дозу препарата и/или увеличить интервал между введением разовых доз в зависимости от значений клиренса креатинина (КК):
Для пациентов пожилого возраста начальная доза Сульпирида составляет 1/4 - 1/2 стандартной дозы для пациентов среднего возраста.
Для детей в возрасте старше 14 лет стандартная доза Сульпирида составляет 3-5 мг/кг массы тела.
При необходимости препарат вводят в/м в дозе 100-800 мг/сут.
Передозировка:
Симптомы: специфические симптомы отсутствуют. Возможны помутнение зрения, артериальная гипертензия, седативный эффект, тошнота, экстрапирамидные симптомы, сухость во рту, рвота, повышенное потоотделение и гинекомастия.
Лечение: проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфический антидот не известен.
Противопоказания:
- индивидуальная непереносимость (в т.ч. гиперчувствительность в анамнезе) сультоприда;
- острое отравление алкоголем, снотворными средствами, анальгетиками;
- артериальная гипертензия, гипертоническая болезнь II-III стадии;
- феохромоцитома;
- эпилепсия;
- гиперпролактинемия;
- состояние аффекта, тревоги, агрессии, психомоторного возбуждения;
- период грудного вскармливания;
- детский возраст (до 14 лет).
Применение при беременности и кормлении грудью:
Не рекомендуется назначение Сульпирида при беременности за исключением случаев, когда ожидаемая польза терапия для матери превосходит потенциальный риск для плода. Во время беременности можно применять только низкие дозы и не длительно (обязателен контроль неврологической симптоматики). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия:
Со стороны нервной системы и органов чувств: седативный эффект, сонливость, головокружение; редко - экстрапирамидный синдром, дискинезия (спастическая кривошея, спазм жевательной мускулатуры, глазодвигательные нарушения), оральный автоматизм, афазия, возбуждение, расстройство сна, бессонница; очень редко - злокачественный нейролептический синдром (гипертермия и др.).
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): повышение АД; редко - ортостатическая гипотензия.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, изжога, рвота, запор.
Со стороны обмена веществ, эндокринной системы: обратимая гиперпролактинемия (галакторея, нарушение менструального цикла; редко - гинекомастия, импотенция, фригидность); повышенное потоотделение, увеличение массы тела.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Особые указания и меры предосторожности:
С осторожностью назначают Сульпирид пациентам с нарушением функции почек (до 95% сульпирида выводится почками), заболеваниями сердца и кровеносных сосудов, паркинсонизмом, молодым женщинам с нерегулярным менструальным циклом, лицам пожилого возраста, а также детям.
При тяжелой почечной недостаточности рекомендуется снижение дозы или проведение прерывистого курса лечения.
У пациентов с эпилепсией перед началом терапии необходимо провести предварительное клиническое и электрофизиологическое обследование, т.к. сульпирид понижает порог судорожной готовности.
В случае появления гипертермии, которая является одним из элементов злокачественного нейролептического синдрома, сульпирид следует немедленно отменить.
Рекомендуется принимать в первой половине дня (до 16 ч) в связи с повышением уровня бодрствования.
В период лечения противопоказано употребление алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами:
Во время лечения Сульпиридом противопоказано управление транспортными средствами и работа с механизмами, требующая повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие:
Сульпирид усиливает седативный эффект наркотических анальгетиков (производных морфина), антигистаминных препаратов, барбитуратов, бензодиазепинов и др. анксиолитиков, клонидина.
Сульпирид может усилить седативное действие этанола.
Следует избегать одновременного назначения с леводопой из-за взаимного антагонизма леводопа-сульпирид.
При одновременном приеме с антигипертензивными средствами повышается риск развития ортостатической гипотензии.
Сукральфат, антациды (содержащие гидроокись алюминия и магния) снижают биодоступность (на 20-40%). Рекомендуется принимать перед использованием антацидных средств.
Условия хранения:
В сухом месте, при комнатной температуре.
Срок годности указан на упаковке.
Условия отпуска из аптеки - отпускается по рецепту
|
АДРЕСА:
Лекарства:
|
