НЕЙРОЛЕПТИКИ
Азалептин
Активное-действующее вещество / начало: клозапин
Азалептин; Алемоксан; Клозапин; Лепонекс.
Клозапин - антипсихотическое средство; нейролептик. Обладает сильной нейролептической активностью в сочетании с седативным эффектом. Не вызывает сильного общего угнетения, как аминазин. Эффективно купирует возбужденное состояние, поведенческие и мнестические расстройства, ослабляет остроту эмоциональных переживаний, агрессивности и импульсивности поведенческих реакций. Практически не вызывает экстрапирамидных расстройств, не обладает каталептогенным эффектом. Обладает мышечно-расслабляющими свойствами, потенцирует эффект снотворных и анальгетических средств. Оказывает выраженное центральное и периферическое антихолинергическое действие, периферическое a-адренолитическое действие. Применяют при различных психотических состояниях: острых и хронических формах шизофрении (особенно в период острых приступов шизофрении), в т.ч. шизофрении резистентной к терапии другими нейролептиками; галлюцинаторно-бредовых, кататоно-гебефренных, кататоно-галлюцинаторных состояниях; маниакальных состояниях (классическая мания, непродуктивная мания с бредом, атипичная мания); маниакально-депрессивном психозе; психомоторном возбуждении при психопатиях; аффективной напряженности, расстройствах настроения, эмоциональных и поведенческих расстройствах, в т.ч. у детей; различных расстройствах сна.
Активное-действующее вещество:
Клозапин / Clozapine.
Лекарственные формы:
- Таблетки.
- Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь.
- Раствор для инъекций.
КЛОЗАПИН
Свойства / Действие:
Клозапин - антипсихотическое средство; нейролептик. Клозапин обладает сильной нейролептической активностью в сочетании с седативными свойствами.
По химической структуре Клозапин является трициклическим соединением, имеющим элементы сходства с трициклическими антидепрессантами и частично с бензодиазепиновыми транквилизаторами.
Антипсихотическое действие Клозапина обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы (препятствует дофаминовой передаче в базальных ганглиях и в лимбической части переднего мозга). Вероятно тормозит высвобождение дофамина пресинаптическими нервными окончаниями. Характерными фармакологическими особенностями Клозапина являются регистрируемое на электроэнцефалограмме угнетение реакции активации при электрическом раздражении ретикулярной формации среднего мозга.
Антипсихотическое действие Клозапина близко к таковому алифатических фенотиазинов, но без "субмеланхолического оттенка" и неприятных субъективных ощущений. Не вызывает сильного общего угнетения, как аминазин.
Клозапин эффективно купирует возбужденное состояние, поведенческие и мнестические расстройства, ослабляет остроту эмоциональных переживаний, агрессивности и импульсивности поведенческих реакций. В первые дни лечения преобладает седативный эффект: купируются двигательное возбуждение, агрессивность, импульсивность, нормализуется сон.
Клозапин практически не вызывает экстрапирамидных расстройств, не обладает каталептогенным эффектом, не влияет на высшие интеллектуальные функции.
Клозапин обладает мышечно-расслабляющими свойствами, потенцирует эффект снотворных и анальгетических средств.
Седативное действие Клозапина обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.
Клозапин оказывает выраженное центральное и периферическое антихолинергическое действие, периферическое a-адренолитическое действие.
Клозапин не влияет на концентрацию пролактина в крови.
Фармакокинетика:
Быстро и достаточно полно всасывается после приема внутрь. Выводится с желчью, мочой и фекалиями.
Показания:
Клозапин применяют при различных психотических состояниях:
- острых и хронических формах шизофрении (особенно в период острых приступов шизофрении), в т.ч. шизофрении
- резистентной к терапии другими нейролептиками;
- галлюцинаторно-бредовых, кататоно-гебефренных, кататоно-галлюцинаторных состояниях;
- маниакальных состояниях (классическая мания, непродуктивная мания с бредом, атипичная мания);
- маниакально-депрессивном психозе;
- психомоторном возбуждении при психопатиях;
- аффективной напряженности, расстройствах настроения, эмоциональных и поведенческих расстройствах, в т.ч. у детей;
- расстройствах сна.
Способ применения и дозы:
Клозапин принимают внутрь после еды 2-3 раза в день.
Разовая доза Клозапина для взрослых - 50-200 мг, начальная суточная доза - 150-300 мг, средняя суточная доза - 200-400 мг. Высшая суточная доза Клозапина - 600 мг. Дозу Клозапина подбирают индивидуально, начиная с назначения небольших доз (25 мг) и повышая их на 25-50 мг в день, до получения терапевтического эффекта. При легких формах заболевания для поддерживающей терапии, а также у больных с печеночной и/или почечной недостаточностью, ХСН, с цереброваскулярными расстройствами Клозапин назначают в более низких суточных дозах (25-200 мг).
При лечении Клозапином следует учитывать поэтапное проявление его терапевтического эффекта: быстро наступающее снотворное и седативное действие, купирование беспокойства, психомоторного возбуждения, агрессивности (через 3-6 дней); антипсихотическое действие (через 1-2 недели); действие на негативные симптомы (через 20-40 дней).
После достижения терапевтического эффекта переходят на поддерживающий курс лечения. Для поддерживающей терапии и амбулаторным больным Клозапин назначают по 25 - 200 мг в день (можно в виде однократной дозы, принимаемой в вечерние часы).
В малых дозах (25 - 50 мг) Клозапин можно применять при расстройствах сна различного генеза.
При необходимости вводят раствор Клозапина внутримышечно.
Гранулы из одноразового пакета разводят в 5-10 мл воды: разовая доза для детей 6-8 лет - 5-10 мг, 8-15 лет - 10-20 мг, суточная доза для детей 6-8 лет - 15-30 мг, 8-15 лет - 30-60 мг; ее делят на 2-3 приема; высшая суточная доза для детей - 100 мг.
Передозировка:
Симптомы: оглушенность, сонливость, сопорозное состояние, угнетение дыхания, коматозное состояние, делириозные расстройства, развитие больших эпилептических припадков, тревожность, возбуждение, лабильность температуры тела, тахикардия, снижение АД, нарушения ритма сердца, коллапс, атония кишечника.
Лечение: промывание желудка с назначением сорбентов, поддержание функции дыхания и ССС, контроль электролитного баланса и КОС; симптоматическое лечение. На протяжении 4 дней после исчезновения симптомов отравления за больным устанавливают наблюдение из-за возможных поздних осложнений. Перитонеальный диализ или гемодиализ неэффективны.
Противопоказания:
- индивидуальная непереносимость (в т.ч. гиперчувствительность в анамнезе) клозапина;
- изменения крови в анамнезе (гранулоцитопения или агранулоцитоз), нарушение функции костного мозга;
- алкогольные и токсические психозы;
- тяжелые заболевания печени и почек;
- миастения;
- декомпенсированные заболевания сердечно-сосудистой системы;
- глаукома;
- гипертрофия предстательной железы;
- атония кишечника;
- эпилепсия, повышенная склонность к судорогам;
- коматозные состояния;
- интеркуррентные заболевания с лихорадочным синдромом;
- беременность, период лактации;
- детский возраст (до 5 лет).
Побочные эффекты:
Клозапин обычно хорошо переносится; в связи с выраженным центральным холинолитическим действием и умеренным влиянием на дофаминовые рецепторы не вызывает экстрапирамидных нарушений.
В начале лечения возможны мышечная слабость, сонливость, сухость во рту, тахикардия, повышение температуры, спутанность сознания. Эти явления исчезают после уменьшения дозы Клозапина.
Со стороны ЦНС: головокружение, сонливость, головная боль, повышение температуры центрального генеза, обморочные состояния, ажитация, акатизия, спутанность сознания; редко - экстрапирамидные расстройства (акинезия или гипокинезия, ригидность мышц, тремор), бессонница, нарушения сна, депрессия, злокачественный нейролептический синдром (судороги, затрудненное дыхание или тахипноэ, тахикардия или аритмия, повышение температуры тела, нестабильное АД, повышенное потоотделение, непроизвольное мочеиспускание, выраженная ригидность мышц, бледность кожных покровов, чрезмерная утомляемость или слабость), эпилептические припадки, поздняя дискинезия.
Со стороны мочеполовой и мочевыделительной системы: задержка мочи, снижение потенции.
Со стороны обмена веществ: повышение массы тела.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: миастения.
Со стороны пищеварительной системы: гиперсаливация, тошнота, рвота, изжога, сухость во рту.
Со стороны органов кроветворения: гранулоцитопения, вплоть до агранулоцитоза (первыми признаками агранулоцитоза могут быть симптомы, напоминающие грипп: озноб, лихорадка, боль в горле, воспаление десен и слизистой оболочки полости рта; вяло заживающие раны, фурункулез, обострение хронических или латентных очагов инфекции - тонзиллит, периостит, пиодермия), лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны органов чувств: нарушение аккомодации.
Со стороны ССС: снижение АД (в т.ч. ортостатическая гипотензия), реже - повышение АД, тахикардия, уплощение зубца Т на ЭКГ.
Прочие: повышенное потоотделение.
Особые указания и меры предосторожности:
Больным с пониженной массой тела и с заболеваниями почек лечение Клозапином начинают с малых доз.
Во время лечения Клозапином необходимо осуществлять контроль за картиной крови (первые 16 недель еженедельно, далее каждые 3-4 месяца). При развитии явлений гранулоцитопении лечение следует немедленно прекратить.
Осуществляют контроль также за состоянием сердечно-сосудистой системы. Для устранения артериальной гипотензии, развивающейся на фоне приема клозапина, можно применять только ангиотензин или производные норэпинефрина.
Во время приема клозапина следует воздерживаться от употребления этанола.
Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами:
В связи с возможным седативным и снотворным эффектом не следует назначать Клозапин амбулаторным больным в случае выполнения ими работы, требующей быстрой психической и физической реакции. Во время лечения Клозапином недопустимо находиться за рулем транспортного средства.
Лекарственное взаимодействие:
Клозапин увеличивает эффект седативных и снотворных лекарственных средств, препаратов для общей анестезии, наркотических анальгетиков, ингибиторов МАО, гипотензивных средств, этанола.
Клозапин ослабляет эффект леводопы и дофаминостимуляторов.
Всасывание Клозапина из кишечника ухудшается при приеме гелеобразных антацидов и колестирамина.
В комбинации с бензодиазепинами возможно чрезмерное снижение АД, нарушение сознания, угнетение или остановка дыхания.
Одновременный прием Клозапина и препаратов лития (лития карбонат) увеличивает нейротоксичность (бред, судороги, экстрапирамидные расстройства).
Пентетразол повышает опасность появления судорог.
Нельзя применять Клозапин совместно с антидепрессантами, антипсихотическими препаратами, средствами, повреждающими клетки крови (производные пиразолона - фенилбутазон, амидопирин, анальгин, антипирин), карбамазепином, препаратами золота, тиреостатиками (тиамазол, пропилтиоурацил) и противомалярийными препаратами (хлорохин).
Следует соблюдать осторожность при совместном назначении Клозапин и противоэпилептических средств, антикоагулянтов, противомикробных и гипогликемических препаратов (производных сульфонилмочевины - глибенкламид, глипизид, гликвидон, гликлазид, глимепирид).
Миелотоксические средства усиливают проявления гематотоксичности Клозапина.
Условия хранения:
Список Б. В сухом, защищенном от света месте.
Срок годности указан на упаковке.
Отпуск из аптеки - по рецепту врача.
|
АДРЕСА:
Лекарства:
|
