Лекарства антипсихотические препараты, транквилизатор Диазепам

Портал для родственников душевно больных людей

ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ

ДИАЗЕПАМ

Торговое название препарата: Диазепам

Международное непатентованное название: Диазепам (Diazepam)

Химическое название: 7-хлоро-метил-5-фенил-2,3-Дигидро-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он

Лекарственная форма: Таблетки

Состав:

Таблетки: Каждая таблетка содержит: 2 мг, 5 мг или 10 мг диазепама, и вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, лактозы моногидрат, кукурузный крахмал, тальк, кремния двуокись, магния стеарат.

Описание:

Таблетки 2мг: Круглые двояковыпуклые таблетки светло-оранжевого цвета.
Таблетки 5мг: Круглые двояковыпуклые таблетки светло-зеленого цвета.
Таблетки 10мг: Круглые двояковыпуклые таблетки белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа: Анксиолитическое средство.

Фармакологическое действие:

Анксиолитическое средство (транквилизатор) бензодиазепинового ряда. Оказывает седативное,снотворное, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие. Усиливает тормозное влияние ГАМК в ЦНС за счет повышения чувствительности ГАМК-рецепторов к медиатору в результате стимуляции бензодиазепиновых рецепторов, уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга, тормозит полисинаптические спинальные рефлексы.

Анксиолитическое действие проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении тревоги, страха, беспокойства; седативный эффект - в отношении симптоматики невротического происхождения: тревоги, страха. На продуктивную симптоматику психотического генеза (острые бредовые, галлюцинаторные, аффективные расстройства) практически не влияет, редко наблюдается уменьшение аффективной напряженности, бредовых расстройств.

Фармакокинетика

Абсорбция - высокая. При пероральном приеме всасывается около 75% препарата; время наступления максимальной концентрации в плазме крови - 60-90мин; равновесная концентрация достигается при постоянном приеме через 1-2 нед. Связь с белками плазмы - 98%. Метаболизируется в печени 98-99% в фармакологически активные производные - нордиазепам, гидроксидиазепам и оксазепам.

Диазепам и его метаболиты проникают через ГЭБ и плацентарный барьеры, обнаруживаются в грудном молоке в концентрациях, соответствующих 1/10 части концентраций в плазме крови. В виде глюкуронидов метаболиты выделяются с мочой (около 70%). С мочой в неизмененном виде выделяется 1-2%. Выведение имеет двухфазный характер: за первоначальной фазой быстрого и обширного распределения (Т 1/2 - Зч) следует продолжительная фаза (Т У* - 48 ч). Т1/2 может удлиняться у новорожденных, пациентов пожилого и старческого возраста и у больных с печеночно-почечной недостаточностью.

Показания:

Абстинентный алкогольный синдром: тревожность, нервное напряжение, беспокойство (и/или вегетативные эквиваленты этих нарушений); неврозы, транзиторные реактивные состояния; психоз и органические заболевания ЦНС (в составе комбинированной терапии в качестве дополнительного средства); бессонница; спазм скелетных мыщц при местной травме; спастические состояния, связанные с поражением головного или спинного мозга (церебральный паралич, атетоз, столбняк); миозит, бурсит, артрит, ревматический пельвиспондилит, прогрессирующий хронический полиартрит; артроз, сопровождающийся напряжением скелетных мышц; вертебральный синдром, стенокардия, артериальная гипертензия (в составе комплексной терапии); психосоматические расстройства в акушерстве и гинекологии: климактерические и менструальные расстройства, токсикоз беременных; экзема и др, заболевания, сопровождающиеся зудом, раздражительностью.

Способ применения и дозы:

Устанавливают индивидуально, в зависимости от состояния больного, клинической картины заболевания, чувствительности к препарату, возраста. Детям таблетки назначаются с 1 года. Пациентам пожилого и старческого возраста лечение следует начинать с половины обычной дозы для взрослых, постепенно повышая ее в зависимости от достигнутого эффекта и переносимости.

Психиатрия:

при неврозах, истерических или ипохондрических реакциях, состояниях дисфории различного генеза, фобиях, алкогольном абстинентном синдроме - по 5-10 мг 2-3 раза в сутки. При необходимости доза может быть увеличена до 60 мг/сут.

Пожилым, ослабленным больным, а также пациентам с общим атеросклерозом в начале лечения -внутрь, по 2 мг 2 раза в сутки, при необходимости увеличивают до получения оптимального эффекта. Работающим больным рекомендуется принимать по 2,5мг 1-2 раза в сутки или 5 мг (основную дозу) вечером.

Неврология:

спастические состояния центрального происхождения при дегенеративных неврологических заболеваниях -внутрь, по 5-10 мг 2-3 раза в сутки, вертебральный синдром - по 10 мг 4 раза в сутки; как дополнительное средство в физиотерапии ревматического пельвиспондилита, прогрессирующего хронического полиартрита, артроза - по 5 мг 1-4 раза в сутки.

В составе комплексной терапии инфаркта миокарда: внутрь по 5-10 мг 1-3 раза в сутки; при спастических состояниях ревматического происхождения, вертебральном синдроме - внутрь, по 5 мг 1- 4 раза в сутки.

Акушерство и гинекология: психосоматические расстройства, климактерические и менструальные расстройства, токсикоз беременных - по 2-5 мг 2-3 раза в сутки.

Преэклампсия - по 5-10 мг внутрь 3 раза в сутки.

Педиатрия: психосоматические и реактивные расстройства, спастические состояния центрального происхождения - назначают с постепенным увеличением дозы (начиная с низких доз и медленно увеличивая их до оптимальной дозы, хорошо переносимой больными), суточная доза может быть разделена на 2-3 приема, причем основная, самая большая доза - принимается вечером. Дети 1-6 лет - 1-6 мг, 6-14 лет - 6-10 мг.

Побочное действие:

Вялость, сонливость, мышечная слабость; притупление эмоций, снижение внимания, атаксия; спутанность сознания, депрессия, нарушения зрения, диплопия, дизартрия, головная боль, тремор, головокружение; острое психомоторное возбуждение, тревожность, нарушение сна, галлюцинации (парадоксальные реакции), запоры, тошнота, сухость во рту, гиперсаливация; повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфотазы, желтуха, лекарственная зависимость; повышение или снижение либидо, недержание мочи, кожная сыпь.

Противопоказания:

Индивидуальная непереносимость препарата, миастения; суицидальная наклонность; алкогольная зависимость (в анамнезе, кроме острой абстиненции), наркотическая зависимость; гиперкапния; период лактации, острый приступ глаукомы, церебральные и спинальные атаксии, гепатит, ночное апноэ, беременность (I и III триместр).

Особые указания:

Препарат необходимо отменить при развитии перадоксальных реакций (острое психомоторное возбуждение, тревожность, нарушение сна, галлюцинации). Следует избегать употребления этанола, воздерживаться от занятий видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых физических и психических реакций.

Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при использовании больших доз, значительной длительности лечения, у пациентов, ранее злоупотреблявших этанолом или лекарственными препаратами.

В случае развития зависимости резкая отмена препарата сопровождается синдромом отмены (головные и мышечные боли, тревожность, напряженность, беспокойство, спутанность сознания, раздражительность; в тяжелых случаях - дереализация, деперсонализация, гиперакузия, парестезии в конечностях, световая и тактильная гиперчувствительность; галлюцинации и эпилептические припадки). Взаимодействие с другими лекарственными средствами.

Усиливает угнетающее действие на ЦНС седативных и антипсихотических средств, анксиолитиков, антидепрессантов, центральных анальгетиков, средств для наркоза, миорелаксантов. Ингибиторы микросомального окисления удлиняют Т1/2 и усиливают действие.

Передозировка:

Парадоксальное возбуждение ЦНС; кома, арефлексия, угнетение сердечной и дыхательной деятельности, апноэ. Первая помощь заключается в промывании желудка, приеме активированного угля. При необходимости - симптоматическая терапия в условиях стационара. В качестве специфического антидота используют антагонист бензодиазепинов - флумазенил. Гемодиализ малоэффективен.

Форма выпуска:

Таблетки: 10 таблеток в блистере, 3 блистера вместе с инструкцией в пачке картонной.

Условия хранения:

Хранить при температуре 15-25 С в защищенном от света и влаги месте, недоступном для детей.

Срок годности:

5 лет.

Условия отпуска из аптек:

По рецепту врача.

Седуксен (Диазепам)

Состав и форма выпуска:

Таблетки: в упаковке 20 шт. (в 1 таб. 5 мг)
Раствор для инъекций: 2 мл в ампуле по 5 шт. в упаковке. (в 1 мл - 5 мг)

Прочие ингредиенты: лидокаина гидрохлорид (4 мг в 1 ампуле).

Фармакологическое действие:

Транквилизатор из группы производных бензодиазепина. Оказывает анксиолитическое, седативное, миорелаксирующее, противосудорожное действие, оказывает регулирующее влияние на нейровегетативные функции, снижает ночную секрецию желудочного сока.

Показания:

неврозы всех видов, а также неврозо- и психопатоподобные состояния с тревожным синдромом при эндогенных заболеваниях, органическом поражении головного мозга (в т.ч. церебральном атеросклерозе);
психические заболевания, сопровождающиеся двигательным беспокойством, возбуждением, резкой тревогой;
нервное напряжение, тревога при психосоматических заболеваниях; эндогенные психозы (как вспомогательное средство);
эпилептический статус, выраженные, часто повторяющиеся припадки (парентеральное введение);
эпилепсия (как вспомогательное средство, в т.ч. при психических эквивалентах);
состояние беспокойства, сопровождающее заболевания внутренних органов;
невротические расстройства в педиатрической практике (тревога, головная боль, нарушения сна, энурез, реакция упрямства, тик, вредные привычки);
спазмы, ригидность мышц, контрактуры;
заболевания, сопровождающиеся повышенным мышечным тонусом, спастичностью или гиперкинезами;
эклампсия;
столбняк и все виды судорожных состояний;
премедикация перед хирургическими операциями;
вводный наркоз;
начинающиеся преждевременные роды и угроза преждевременных родов вследствие мышечного спазма (только в конце III триместра беременности).

Фармакокинетика:

Всасывание.
Диазепам хорошо всасывается. Максимальная концентрация в плазме отмечается через 90 мин.

Распределение.
Связывается с белками плазмы на 98%.
Проникает через плаценту, в спинномозговую жидкость; выделяется с грудным молоком.

Метаболизм.
Метаболизируется в печени.

Выведение.
70% диазепама выводится почками.

Режим дозирования:

Устанавливают в зависимости от состояния больного, клинической картины заболевания и индивидуальных особенностей.

При эпилептическом статусе, часто повторяющихся припадках терапию начинают с в/в введения Седуксена взрослым в дозе 10-30 мг, детям - 2-10 мг. В/в инъекцию можно повторить сначала через 1/2-1 ч, затем через 4 ч. Суточная доза может достигать 80-100 мг. После прекращения припадков или уменьшения их частоты переходят на в/м введение препарата каждые 4-6 ч (взрослым в дозе 10 мг, детям - 5 мг) в течение нескольких дней. В случае быстрого прекращения припадков профилактическую дозу препарата 10 мг вводят в/м, непосредственно после в/в инъекции.

При психомоторном возбуждении, тревоге взрослым назначают 10-20 мг Седуксена в/м, при выраженных симптомах - в/в (в исключительных случаях разовая доза может достигать 30 мг), затем - по 10 мг 3-4 раза в сутки.

При невротических состояниях, психосоматических заболеваниях для устранения чувства напряженности, тревоги вводят 5-10 мг в/м, в более тяжелых случаях - в/в.

Для лечения алкогольного делирия Седуксен вводят в/м по 10 мг 3-4 раза в сутки, при необходимости первую дозу вводят в/в.

При эклампсии в/в струйно вводят 20 мг Седуксена или разводят 50 мг препарата 5% раствором глюкозы для инфузий и вводят полученный раствор в/в капельно.

Для премедикации за 30 мин до хирургического вмешательства в/м вводят 10 мг Седуксена.

При угрожающих преждевременных родах начальная доза составляет 10 мг и вводится в/в, затем препарат вводят в дозе 10 или 20 мг в/м в течение 3 дней. Для поддерживающей терапии Седуксен назначают внутрь по 5 мг (1 таб.) 3 раза в сутки, в сочетании с гестагеном.

При спазме и ригидности мышц назначают по 10 мг 1-2 раза в сутки.

Пациентам пожилого возраста и ослабленным больным препарат вводят в более низких дозах, составляющих 1/2 или 2/3 от средней.

У детей дозу для парентерального введения определяют индивидуально в зависимости от состояния, массы тела, возраста. Для детей в возрасте 6-12 мес средние дозы составляют 0,3-0,5 мл (1,5-2,5 мг); 1-6 лет - 0,5-1 мл (2,5-5 мг); 7-13 лет - 1-2 мл (5-10 мг).

Внутрь взрослым назначают Седуксен в средней суточной дозе 5-15 мг (1-3 таб.).

Пожилым или ослабленным больным рекомендуется снизить среднюю суточную дозу до 2,5-7,5 мг (0,5-1,5 таб.). Суточную дозу следует разделять на 2-3 приема, при этом целесообразно 2/3 суточной дозы принимать вечером, а 1/3 - в течение дня.

Средняя суточная доза для приема внутрь у детей в возрасте 6 мес-2 лет составляет 1,25-5 мг (по 1/4 таб. 1-4 раза в сутки.); 2-6 лет - 2,5-7,5 мг (по 1/2 таб. 1-3 раза в сутки); 7-14 лет - 5-15 мг (1-3 таб.).

Побочное действие:

Со стороны ЦНС: в начале лечения возможны повышенная утомляемость, сонливость, исчезающие спонтанно или при снижении дозы препарата; редко - атаксия; в отдельных случаях - пародоксальные реакции (возбуждение, чувство тревоги, нарушения сна).

Противопоказания:

миастения;
острый приступ глаукомы, закрытоугольная глаукома;
I триместр беременности; возраст до 6 месяцев.

Беременность и лактация:

Препарат противопоказан к применению в I триместре беременности. С осторожностью назначают Седуксен женщинам в период лактации (грудного вскармливания).

Особые указания:

В случае длительного применения Седуксена возможно формирование лекарственной зависимости. Не следует резко прекращать лечение из-за риска развития синдрома отмены.

При быстром парентеральном введении препарата возможны понижение АД, нарушения дыхания.

На фоне применения Седуксена категорически запрещается употребление алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами:

В начале применения препарата не рекомендуется заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций; в дальнейшем эти ограничения определяются индивидуально.

Передозировка:

Симптомы: сонливость, спутанность сознания, кома, угнетение рефлексов.

Лечение: промывание желудка, ИВЛ, мероприятия, направленные на повышение АД.

Лекарственное взаимодействие:

Из-за потенцирования эффектов Седуксен следует применять с осторожностью, сооответственно уменьшив дозы, одновременно с трициклическими антидепрессантами, миорелаксантами, другими препаратами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС.

Фармацевтическое взаимодействие:

Раствор Седуксена несовместим в одном шприце с любыми другими препаратами.

Условия и сроки хранения:

Препарат следует хранить в защищенном от света месте. Раствор для инъекций следует хранить в защищенном от света месте при температуре от 2 до 5°С. Список Б. Срок хранения - 5 лет.