ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ
Бромазепам
Синонимы: Бромидем, Калмепам, Лексилиум, Лексотан, Нормок Ланнахер Бромазеп
Anxio-Puren, Bartul, Bromazep, Bromidem, Calmepam, Deptran, Lexilium, Lexotan, Lexotanil, Neurozepam, Normoc, Nulastres, Pascalium и др.
Клинико-фармакологическая группа:
02.008 (Транквилизатор (анксиолитик))
Фармакологическое действие:
Анксиолитическое средство (транквилизатор), производное бензодиазепина. Оказывает анксиолитическое, седативное, снотворное, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие.
Механизм действия связывают с усилением тормозного влияния GABA в ЦНС за счет повышения чувствительности GABA-рецепторов к медиатору в результате возбуждения бензодиазепиновых рецепторов. Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, распложенные в аллостерическом центре постсинаптических GABA-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга. Уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит постсинаптические спинальные рефлексы.
Анксиолитическое действие обусловлено влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослабления тревоги, страха, беспокойства.
Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением невротических симптомов (тревоги, страха).
Выраженная анксиолитическая активность сочетается с умеренным снотворным действием; укорачивает период засыпания, увеличивает продолжительность сна, снижает количество ночных пробуждений. Механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания.
Фармакокинетика:
После приема внутрь быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 0.5-4 ч и поддерживается в течение 12 ч. Связывание с белками плазмы составляет около 70%.
Подвергается интенсивному метаболизму в печени. Основной путь метаболизма у человека - гидроксилирование в 3 положении с последующей глюкуронизацией и расщеплением гетероциклического кольца, гидроксилирование его в бензеновое кольцо и конъюгация. Из образующихся метаболитов только 3-гидроксибромазепам обладает фармакологической активностью и выводится с мочой в тех же количествах, что и неизмененный бромазепам.
T1/2 из плазмы крови составляет 20-32 ч.
Менее 2% выводится в неизмененном виде с мочой. В моче присутствует около 37% неидентифицированных метаболитов с неустановленной активностью.
Дозировка:
В амбулаторных условиях применяют по 1.5-3 мг 2-3 раза/сут, в условиях стационара в тяжелых случаях - по 6-12 мг 2-3 раза/сут. Длительность приема - 2-4 недели, затем бромазепам постепенно отменяют или переходят на поддерживающую терапию.
Максимальная доза: 60 мг/сут.
Лекарственное взаимодействие:
При одновременном применении бромазепам усиливает действие средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС, этанола.
При одновременном применении с метопрололом возможно увеличение AUC бромазепама и усиление действия метопролола на систолическое АД.
При одновременном применении с флувоксамином повышается концентрация бромазепама в плазме крови, что может сопровождаться нарушением когнитивной функции. Полагают, что данное взаимодействие обусловлено ингибированием метаболизма бромазепама под влиянием флувоксамина.
Беременность и лактация:
Бромазепам оказывает токсическое действие на плод и повышает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Применение во II и III триместрах беременности возможно только по жизненным показаниям. Применение при беременности может вызывать замедление ЧСС плода.
Постоянное применение при беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома отмены у новорожденного. Прием в терапевтических дозах в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного. Применение непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотензию, гипотермию и слабый акт сосания (синдром "вялого ребенка").
Побочные действия:
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: в начале лечения (особенно у пациентов пожилого возраста) - сонливость, чувство усталости, головокружение, снижение способности к концентрации внимания, атаксия, вялость, притупление эмоций, замедление психических и двигательных реакций; редко - головная боль, депрессия, тремор, снижение памяти, антероградная амнезия, подавленность настроения, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения тела, включая глаза), слабость, миастения, дизартрия, диплопия; в отдельных случаях - парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, галлюцинации, острое возбуждение, раздражительность, тревожность, бессонница).
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боли в горле, необычная слабость), анемия, тромбоцитопения.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запор или диарея; нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, желтуха.
Со стороны мочевыделительной системы: возможны недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек.
Со стороны половой системы: возможны снижение либидо, дисменорея.
Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - артериальная гипотензия, тахикардия, пальпитация.
Прочие: редко - снижение массы тела.
Показания:
Неврозы и психопатии (сопровождающиеся фобиями, тревогой, эмоциональным напряжением, беспокойством), бессонница (при неврозах страха).
Функциональные психосоматические расстройства сердечно-сосудистой системы (псевдостенокардия, вазоспастическая стенокардия, кардиалгия, кардиофобия, артериальная гипертензия эмоционального генеза); дыхательной системы (гипервентиляция, затруднение дыхания, одышка); пищеварительной системы (синдром раздраженного толстого кишечника); мочевыделительной и половой системы (учащенное мочеиспускание, дисменорея, климактерические и менструальные расстройства). Психогенная головная боль. Психогенные дерматозы (заболевания, сопровождающиеся зудом, раздражительностью).
Противопоказания:
Кома, шок, острая алкогольная интоксикация с ослаблением жизненно важных функций, острые отравления опиоидными анальгетиками, снотворными и психотропными средствами, миастения, закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность), тяжелая ХОБЛ (прогрессирование степени дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, тяжелая депрессия (могут отмечаться суицидальные попытки), беременность (особенно I триместр), период лактации, детский и подростковый возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не определены), повышенная чувствительность к бензодиазепинам.
Особые указания:
С осторожностью применять при церебральной и спинальной атаксии, печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, гиперкинезах, лекарственной зависимости в анамнезе, склонности к злоупотреблению психотропными лекарственными средствами, при органических заболеваниях головного мозга, психозах (возможны парадоксальные реакции), при гипопротеинемии, ночном апноэ (установленном или предполагаемом), у пациентов пожилого возраста.
У пациентов с эпилепсией применение бромазепама может привести к увеличению частоты и/или тяжести судорожных припадков. В таких случаях рекомендуется коррекция режима дозирования противосудорожных средств. Следует иметь в виду, что резкая отмена бензодиазепинов у пациентов с судорожными заболеваниями может быть связана с временным увеличением частоты и/или тяжести судорожных припадков. При одновременном применении бромазепама с противосудорожным средством следует контролировать концентрацию последнего в плазме крови.
С осторожностью применять у пациентов, злоупотребляющих лекарственными средствами. В таких случаях рекомендуется ограничить повторное применение бромазепама без медицинского контроля.
С осторожностью применять бензодиазепины у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек.
При длительном применении необходим систематический контроль картины периферической крови и функции печени.
При применении бромазепама в рекомендуемых дозах под наблюдением врача толерантность развивается редко.
При быстром снижении дозы или резкой отмене бромазепама возможно развитие синдрома отмены (головная боль, миалгия, тревожность, напряженность, спутанность сознания, раздражительность; в тяжелых случаях - дереализация, гиперакузия, парестезии в конечностях, световая и тактильная гиперчувствительность, галлюцинации и эпилептические припадки). Синдром отмены чаще встречается при длительном применении бромазепама в высоких дозах. Отмену бромазепама следует проводить постепенно.
Лечение следует прекратить при возникновении таких необычных реакций как повышенная агрессивность, острые состояния возбуждения, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами:
В период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Источник: http://ru.wikipedia.org/wiki/
|
АДРЕСА и ТЕЛЕФОНЫ
Информационная помощь родственникам
Читать по теме
- Лекарственные преператы, используемые при лечении психических заболеваний
- ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ
- Алпразолам (Алзолам, Алпрокс, Золдак, Кассадан, Ксанакс, Неурол, Фронтин, Хелекс)
- Бромазепам (Бромидем, Калмепам, Лексилиум, Лексотан, Нормок Ланнахер Бромазеп),
- Бротизолам (Лендормин),
- Гидазепам
(Гидразинокарбонилметилбромфенилдигидробенздиазепин),
- Гидроксизин (Атаракс)
- Диазепам (Апаурин, Валиум, Диапам, Реланиум, Седуксен, Сибазон),
- Дикалий клоразепат (Транксен, Транекс),
- Клобазам (Фризиум, Урбанил),
- Клоназепам (Антелепсин, Клонопин, Икторил, Икторивил, Раватрил, Равотрил, Риватрил, Ривотрил ),
- Лоразепам (Лорам, Лорафен, Мерлит, Ативан, Калмезе,Трапекс, У-пан),
- Мезапам (Рудотель, Медазепам, Нобриум),
- Мидазолам (Дормикум, Флормидал, Фулсед, Домонид, Дормонид, Версед),
- Нитразепам (Берлидорм, Могадон, Неозепам, Нитрам, Нитросан, Радедорм, Эуноктин),
- Оксазепам (Нозепам, Тазепам),
- Празепам,
- Темазепам (Сигнопам, Рестроил, Леванксол),
- Тофизопам (Грандаксин),
- Триазолам (Сомнетон, Хальцион),
- Феназепам,
- Флунитразепам (Рогипнол, Сомнубене, Гипнодорм, Гипноседон, Наркозеп, Примум, Седекс, Валсера ),
- Флуразепам (Дальмадорм, Стауродорм, Апо-Флуразепам,
- Хлордиазепоксид (Элениум,
Хлозепид, Либриум, Напотон)
- Эстазолам (Домнамид, Нукталон)
- Этифоксин(Стрезам)
- Эдронакс (Ребоксетин)
- НЕЙРОЛЕПТИКИ
- НОРМОТИМИКИ
- АНТИДЕПРЕССАНТЫ
- ПРОТИВОЭПИЛЕПТИЧЕСКИЕ или ПРОТИВОСУДОРЖНЫЕ СРЕДСТВА
- НООТРОПЫ
- препараты
МЕТАБОЛИЧЕСКОГО действия (улучшающие обмен веществ в самих нервных клетках)
- Какие основания подозревать острое психическое расстройство?.
- Срочная помощь заболевшему. Что предпринять?
- Жизнь семьи в условиях психической болезни...
|