НЕЙРОЛЕПТИКИ
Тиаприд
(TIAPRIDE)
Активное вещество: тиаприд гидрохлорид.
Фармакологическое действие:
Антипсихотическое средство (нейролептик) из группы замещенных бензамидов. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой допаминовых D2-рецепторов мезолимбической или мезокортикальной системы. Оказывает анальгезирующее действие при интероцептивной и экстероцептивной боли. Обладает седативным действием, обусловленным блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотным действием, связанным с блокадой допаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическим действием, обусловленным блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса.
Фармакокинетика:
После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 1 ч. Связывание с белками плазмы низкое. Проникает через ГЭБ. T1/2 составляет 3-4 ч. Выводится почками преимущественно в неизмененном виде.
При почечной недостаточности замедляется выведение тиаприда из организма.
Показания:
Ажитация, агрессивность, особенно при хроническом алкоголизме, у лиц пожилого возраста; устойчивый к терапии, выраженный болевой синдром; хорея, тики при болезни Туретта, тяжелые нарушения поведения, сопровождающиеся агрессивностью и ажитацией.
Режим дозирования:
Для таблеток
Внутрь, только для взрослых и детей старше 6 лет. Необходимо всегда подбирать минимальную эффективную дозу. Если позволяет состояние больного, лечение следует начинать с низкой дозы, постепенно повышая ее.
Психомоторное возбуждение и агрессивные состояния, особенно при хроническом алкоголизме или в пожилом возрасте: взрослым - 200-300 мг/сут, курс лечения 1-2 мес; в пожилом возрасте - 50 мг 2 раза в сутки. Дозу можно постепенно увеличивать на 50-100 мг каждые 2-3 дня до максимальной суточной дозы 300 мг.
Хорея, синдром Жиля де ла Туретта: взрослым - 300-800 мг/сут. Лечение следует начинать с дозы 25 мг/сут, затем медленно повышать ее до достижения минимальной эффективной дозы.
У больных с нарушением функции почек: если Cl креатинина <20 мл/мин, суточную дозу препарата следует устанавливать в зависимости от тяжести почечной недостаточности. Применяют 1/2 дозы при Cl креатинина 11-20 мл/мин и 1/4 дозы при Cl креатинина 10 мл/мин.
Интенсивный хронический болевой синдром: детям старше 6 лет - 3-6 мг/кг/сут. Обычная доза для взрослых составляет 200-400 мг/сут.
Расстройства поведения с ажитацией и агрессивностью у детей в возрасте старше 6 лет - доза составляет 100-150 мг/сут.
Для раствора для внутривенного и внутримышечного введения
В/в или в/м.
Некупирующиеся боли -200-400 мг/сут; детям в возрасте 7 лет и старше - по 100-150 мг/сут. Можно увеличить эту дозировку максимально до 300 мг/сут.
При делириозном (пределириозном) состоянии - каждые 4-6 ч в суточной дозе 400-1200 мг (максимально до 1800 мг).
При Cl креатинина <20 мл/мин суточную дозу уменьшают в 2 раза, при Cl креатинина <10 мл/мин - в 4 раза.
Побочное действие:
Со стороны ЦНС: сонливость, нарушения сна, ажитация, безучастность, головокружение, головные боли, синдром паркинсонизма; редко - спастическая кривошея, окулогирные кризы, акатизия, поздняя дискинезия; в отдельных случаях - ЗНС.
Со стороны эндокринной системы: редко - симптомы, обусловленные гиперпролактинемией (аменорея, галакторея, увеличение молочных желез, боли в молочных железах, импотенция, нарушения достижения оргазма.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: увеличение интервала QT, ортостатическая гипотензия; в отдельных случаях - аритмии типа "пируэт".
Противопоказания:
Наличие или подозрение на пролактинзависимые опухоли, феохромоцитому; повышенная чувствительность к тиаприду.
Беременность и лактация:
При беременности тиаприд применяют только по абсолютным показаниям в минимальных эффективных дозах. Новорожденным, матери которых при беременности получали тиаприд, рекомендуется провести мониторинг функций ЦНС и ЖКТ.
Неизвестно, выделяется ли тиаприд с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Особые указания:
С особой осторожностью применяют у пациентов с эпилепсией из-за возможного понижения порога судорожной готовности.
С осторожностью применять при тяжелых сердечно-сосудистых заболеваниях, паркинсонизме, почечной недостаточности, а также у пациентов пожилого возраста.
Парентеральное введение проводят под контролем врача.
В период лечения тиапридом не следует применять леводопу, агонисты допаминергических рецепторов (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, хинаголид), сультоприд; лекарственные средства, способные вызывать аритмии типа "пируэт" (антиаритмические средства I A и III классов, хлорпромазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин, сультоприд, дроперидол, галоперидол, пимозид, бепридил, цизаприд, дифеманил, эритромицин для в/в введения, винкамин для в/в введения, а также галофантрин, морфлоксацин, пентамидин, спарфлоксацин).
Не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами:
С осторожностью применяют у пациентов, деятельность которых требует концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие:
При одновременном применении средств, угнетающих ЦНС (в т.ч. опиоидных анальгетиков, антигистаминных средств, барбитуратов, бензодиазепинов), возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС.
При одновременном применении антигипертензивных средств возможно усиление гипотензивного эффекта.
Условия и сроки хранения:
Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C. Срок годности 2 года.
|
АДРЕСА:
Лекарства:
|
