НЕЙРОЛЕПТИКИ
Акинетон
Бипериден: Акинетон, Бипериден, Мендилекс.
Акинетон - противопаркинсонический холиноблокирующий препарат. Купирует симптомы паркинсонизма (ригидность, тремор, вегетативные нарушения, акинез). Применяется для лечения синдрома Паркинсона, болезни Паркинсона, экстрапирамидных расстройств (тремор, мышечная ригидность, дистонии, в т.ч дискинезии, гиперкинезы, тики, миоклония и гиперкинезы, дистония мышц, акинезия, акатизия при лечении нейролептиками).
Латинское название:
АКИНЕТОН / AKINETON.
Состав и форма выпуска:
- Акинетон таблетки по 100 шт. в упаковке.
1 таблетка Акинетон содержит 2 мг биперидена гидрохлорида.
- Акинетон раствор для инъекций в ампулах по 1 мл. по 5 шт. в упаковке.
1 мл раствора Акинетон содержит 5 мг биперидена лактата.
Активное-действующее вещество:
Бипериден / Биперидена гидрохлорид / Biperiden.
Свойства / Действие:
Акинетон - противопаркинсонический холиноблокирующий препарат.
Акинетон обладает преимущественно центральным антихолинергическим (м-холиноблокирующим) действием и угнетает усиленную тормозную функцию холинергических нейронов полосатого тела, являющегося структурным компонентом экстрапирамидной системы.
Акинетон оказывает также умеренно выраженное периферическое м-холиноблокирующее действие, миотропное спазмолитическое и ганглиоблокирующее действие.
В результате селективной блокады холинергических рецепторов происходит ослабление симптомов паркинсонизма. Акинетон купирует типичные симптомы паркинсонизма, прежде всего ригидность, в значительной мере тремор и вегетативные нарушения, в меньшей степени влияет на акинез.
В тяжелых случаях проводится соответствующая комбинированная терапия.
Медикаментозно индуцированные экстрапирамидные нарушения хорошо поддаются пероральной, а в острых случаях - парентеральной терапии Акинетоном.
Фармакокинетика:
При приеме внутрь Акинетон быстро всасывается из ЖКТ. Cmax достигается в течение 0.5-2 ч. Благодаря экстенсивному метаболизму при первичном прохождении через печень биодоступность составляет 30%. Связывание с белками плазмы - 91-94%, объем распределения - 24±4,1 л/кг. Акинетон полностью метаболизируется; подвергается гидроксилированию; основные метаболиты - бициклогептан и пиперидин. Выведение Акинетона осуществляется в две фазы с T1.2 1.5 ч - в первую фазу и 24 ч - во вторую. Акинетон выводится почками и через кишечник; проникает в грудное молоко.
Показания:
- синдром Паркинсона (в составе комбинированной терапии);
- начальные стадии болезни Паркинсона (монотерапия);
- экстрапирамидные расстройства (тремор, мышечная ригидность, торсионная дистония, локальные формы дистонии, в т.ч пароксизмальные дискинезии, гиперкинез хореический, тики различной формы, миоклония и гиперкинезы, дистония мышц конечностей, туловища, шеи, лица, акинезия, акатизия при лечении нейролептиками и др. препаратами).
Способ применения и дозы:
Акинетон применяют внутрь, в/в или в/м.
Дозировка и частота приема Акинетона подбираются индивидуально и зависят от показаний и возраста пациента. Лечение Акинетоном обычно начинают с небольших доз с постепенным повышением дозы до оптимальной.
Взрослым при приеме внутрь в начале лечения Акинетон назначают по 1 мг 2 раза/сут, затем частоту приема можно постепенно увеличить и применять по 2 мг 3 раз/сут. Оптимальные поддерживающие дозы Акинетона в среднем составляют 3-12 мг/сут.
При в/м или в/в введении разовая доза Акинетона составляет 2.5-5 мг. Повторное введение в той же дозе возможно каждые 30 мин, но не более 4 раз/сут.
Максимальные дозы Акинетона: при приеме внутрь - 16 мг/сут; при парентеральном введении - 20 мг/сут.
Передозировка:
Симптомы (схожи с симптомами отравления атропином): мидриаз, сухость кожи, гиперемия лица, сухость во рту, сухость верхних дыхательных путей, повышение температуры тела, тахикардия, сердечные аритмии, ослабление перистальтики кишечника, задержка мочи, делирий, дезориентация, тревожность, галлюцинации, спутанность сознания, атаксия, агрессивность и судороги. При тяжелом отравлении возможны ступор, коматозное состояние, остановка дыхания и сердца и летальный исход.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия. В качестве специфического антагониста Акинетона рекомендуется физиостигмин (по 1 мг в/м или путем медленной в/в инфузии каждые 20 мин, но не больше 4 мг/сут). Поскольку физиостигмин быстро метаболизируется, иногда необходимы дополнительные введения через каждые 1-2 ч. Для детей и пожилых пациентов рекомендуется введение половины стандартной дозы. Пациент должен находиться под контролем врача не менее 8-12 ч после последнего появления симптомов.
Противопоказания:
- индивидуальная непереносимость (в т.ч. гиперчувствительность в анамнезе) биперидена или других компонентов Акинетона;
- миастения;
- закрытоугольная глаукома;
- кишечная непроходимость, атония кишечника, стеноз привратника, токсический мегаколон, гастроэзофагеальный рефлюкс, неспецифический язвенный колит;
- обструкция мочевыводящих путей;
- беременность, грудное вскармливание.
С осторожностью: пожилым пациентам, пациентам с гипертрофией предстательной железы, тахиаритмией, застойной сердечной недостаточностью, ИБС, артериальной гипертензией, илеостомой / колостомой, эпилепсией; детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения Акинетона у детей не установлена).
Применение во время беременности и в период лактации:
Применение Акинетона при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно только по строгим показаниям. Бипериден проникает в грудное молоко, поэтому на период лечения грудное вскармливание рекомендуется прекратить.
Побочные действия:
Со стороны нервной системы и органов чувств: мидриаз, парез аккомодации (дозозависимые побочные действия), повышенная утомляемость, слабость, головокружение, сонливость, оцепенение, тревога, спутанность сознания, нарушение памяти, галлюцинации, эйфория, дезориентация во времени и пространстве, двигательное возбуждение, каталепсия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение артериального давления.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, запор, диспептические расстройства.
Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи, затруднение мочеиспускания (у пациентов с гипертрофией предстательной железы).
Со стороны обмена веществ: уменьшение потоотделения.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Прочие: лекарственная зависимость.
Особые указания и меры предосторожности:
С осторожностью Акинетон назначают при атеросклерозе сосудов головного мозга (пожилой возраст), аритмиях, больным эпилепсией (следует учитывать возможность развития судорожного синдрома).
Для предупреждения возникновения побочных явлений не рекомендуется повышать дозу Акинетона слишком быстро в начале лечения.
У восприимчивых пациентов при назначении антихолинергических средств в рекомендуемых терапевтических дозах наблюдаются спутанность сознания, эйфория, двигательное возбуждение. Акинетон может вызывать нейромышечную блокаду с последующей мышечной слабостью и параличом.
Необходимо избегать внезапного прекращения лечения Акинетоном из-за высокой вероятности развития абстиненции. Лечение прекращают постепенно.
Безопасность применения Акинетона у детей не установлена, поэтому применение не рекомендуется.
В период лечения Акинетоном не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами:
Акинетон оказывает сильное влияние на психомоторные реакции, поэтому пациентам, принимающим препарат, следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующих быстрых психических и двигательных реакций.
Лекарственное взаимодействие:
При одновременном применении Акинетона:
- с антихолинергическими препаратами возможно усиление центральных и периферических антихолинергических эффектов;
- с антипсихотическими средствами (нейролептиками) повышается риск развития поздней дискинезии;
- с леводопой возможно усиление м-холиноблокирующего действия и дискинезии;
- с хинидином повышается риск развития дискинезии (повышает холинолитическое влияние);
- усиливается действие блокаторов гистаминовых Н1-рецепторов;
- усиливается действие противосудорожных средств;
- уменьшается эффективность метоклопрамида;
- Акинетон потенцирует действие этанола.
Условия хранения:
Список А. При температуре 15-25 °C.
Срок годности: 5 лет.
Условия отпуска из аптеки - по рецепту врача.
|
АДРЕСА:
Лекарства:
|
